Comparison of [125I]Iodolysergic Acid Diethylamide Binding in Human Frontal Cortex and Platelet Tissue
Comparison of [125I]Iodolysergic Acid Diethylamide Binding in Human Frontal Cortex and Platelet Tissue
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[125I]碘麦角酸二乙酰胺在人额叶皮质和血小板组织中结合的比较
DOI：
10.1111/j.1471-4159.1989.tb07313.x
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发表时间：
1989
影响因子：
4.7
通讯作者：
Amanda Kent
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
J. Elliott;Amanda Kent
翻译后摘要：人血小板含有一个功能性5-羟色胺（5-HT）受体，似乎类似于5-HT 2亚型。在本研究中，我们使用碘化衍生物[I25 I]iodolysergic acid diethylamide（[I25 I]iodoLSD）在相同的测定条件下尝试标记人血小板和额叶皮质膜中的5-HT受体，以比较这两种组织中标记的位点。在人类额叶皮质中，[125 I]iodoLSD标记了单个高亲和力位点（KD= 0.35 ± 0.02 nM）。特异性[125 I]iodoLSD结合的置换表明了典型的5-HT 2受体抑制特征，其与使用[3 H]酮色林观察到的结果具有显著的线性相关性（r= 0.97，p > 0.001，n = 17）。然而，[125 I]iodoLSD（Bmax= 136 ± 7 fmol/mg蛋白质）标记的位点显著少于[3 H]酮色林（Bmax= 258 ± 19 fmol/mg蛋白质）（p > 0.001，n = 6）。在人血小板膜中，[125 I]iodoLSD标记的单个位点的亲和力（KD= 0.37 ± 0.03 nM）与额叶皮质相似。血小板抑制率与额叶抑制率呈显著正相关（r = 0.9999）。0.96，p > 0.001，n = 16）。我们的结论是，人体血小板膜中[125 I]iodoLSD标记的位点在生物化学上与额叶皮质中的位点相似，并且最接近5-HT 2受体亚型，尽管[125 I]iodoLSD和[3 H]酮色林结合能力的差异引起了关于该受体的绝对性质的问题。
Abstract: The human platelet contains a functional 5‐hy‐droxytryptamine (5‐HT) receptor that appears to resemble the 5‐HT2 subtype. In this study, we have used the iodinated derivative [I25I]iodolysergic acid diethylamide ([I25I]iodoLSD) in an attempt to label 5‐HT receptors in human platelet and frontal cortex membranes under identical assay conditions to compare the sites labelled in these two tissues. In human frontal cortex, [125I]iodoLSD labelled a single high‐affinity site (KD= 0.35 ± 0.02 nM). Displacement of specific [l25I]iodoLSD binding indicated a typical 5‐HT2 receptor inhibition profile, which demonstrated a significant linear correlation (r= 0.97, p > 0.001, n = 17) with that observed using [3H]ketanserin. However, [125I]iodoLSD (Bmax= 136 ± 7 fmol/mg of protein) labelled significantly fewer sites than [3H]ketanserin (Bmax= 258 ± 19 fmol/mg of protein) (p > 0.001, n = 6). In human platelet membranes, [125I]iodoLSD labelled a single site with affinity (KD= 0.37 ± 0.03 nM) similar to that in frontal cortex. The inhibition profile in the platelet showed significant correlation with that in frontal cortex (r.= 0.96, p > 0.001, n = 16). We conclude that the site labelled by [125I]iodoLSD in human platelet membranes is biochemically similar to that in frontal cortex and most closely resembles the 5‐HT2 receptor subtype, although the discrepancy in binding capacities of [125I]iodoLSD and [3H]ketanserin raises a question about the absolute nature of this receptor.
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