The diverse chemistry of cytochrome P450 17A1 (P450c17, CYP17A1).
The diverse chemistry of cytochrome P450 17A1 (P450c17, CYP17A1).
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DOI：
10.1016/j.jsbmb.2014.11.026
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发表时间：
2015-07
影响因子：
4.1
通讯作者：
Auchus, Richard J.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Yoshimoto, Francis K.;Auchus, Richard J.
细胞色素 P450 17A1 (CYP17A1) 的类固醇羟基化和碳-碳键裂解活性分别负责糖皮质激素和雄激素的产生。抑制雄激素合成是治疗雄激素依赖性前列腺癌的重要策略。我们讨论了 CYP17A1 各种底物的不同酶活性，证明了其混杂性。此外，在 F-G 环和 B'-螺旋之间提出了一种新的螺旋间相互作用，以解释人 CYP17A1 以孕酮为底物的 16α-羟化酶活性。还总结了生物化学家研究这种重要酶所使用的技术。
The steroid hydroxylation and carbon-carbon bond cleavage activities of cytochrome P450 17A1 (CYP17A1) are responsible for the production of glucocorticoids and androgens, respectively. The inhibition of androgen synthesis is an important strategy to treat androgen-dependent prostate cancer. We discuss the different enzymatic activities towards the various substrates of CYP17A1, demonstrating its promiscuity. Additionally, a novel interhelical interaction is proposed between the F-G loop and the B′-helix to explain the 16α-hydroxylase activity of human CYP17A1 with progesterone as the substrate. The techniques used by biochemists to study this important enzyme are also summarized.
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