[New microtubule stabilizers].

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DOI:
10.1002/pauz.200400110
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发表时间:
2005-01-01
期刊:
Pharmazie in unserer Zeit
影响因子:
--
通讯作者:
Baumann, Knut
Baumann, Knut
中科院分区:
其他
文献类型:
--
作者:
Baumann, Knut

文献摘要

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紫杉烷类药物的使用并不是口服的。根据分子疏水性的原理,可以形成一种新型的结构。Die verwendeten Hilfsstoffe韦尔登für unerwünschte Arzneimittellekungen verantwortlich gemacht.我们会去美国的。通过ATP-抗肿瘤外排转运蛋白P-糖蛋白(MDR 1-Gen)在肿瘤细胞中的表达,探讨其对紫杉醇治疗的抵抗作用。紫杉醇的第二代和埃博霉素的新物质,在这里发生,在临床测试中产生了更多的Nachteile,这不是梅尔。klinische Prüfung must nun zeigen,ob die Erwartungen erfüllt韦尔登können.
Die im Handel befindlichen Taxane sind oral nicht bioverfügbar. Auf Grund der Hydrophobie der Moleküle bereitet die Formulierung der Arzneiformen Schwierigkeiten. Die verwendeten Hilfsstoffe werden für unerwünschte Arzneimittelwirkungen verantwortlich gemacht. Außerdem wird angenommen, dass u.a. durch Expression des ATP‐abhängigen Effluxtransporters P‐Glykoprotein (MDR1‐Gen) in den Tumorzellen eine Resistenz gegenüber der Taxantherapie entwickelt wird, was zu Rückfällen bei den Patienten führt. Taxane der zweiten Generation und die neue Substanzklasse der Epothilone, die hier vorgestellt wurden, zeigen die genannten Nachteile in der präklinischen Testung größtenteils nicht mehr. Die klinische Prüfung muss nun zeigen, ob die Erwartungen erfüllt werden können.