Sesquiterpene binding Gly-Leu-Ser/Lys-"co-adaptation pocket" to inhibit lung cancer cell epithelial-mesenchymal transition.
Sesquiterpene binding Gly-Leu-Ser/Lys-"co-adaptation pocket" to inhibit lung cancer cell epithelial-mesenchymal transition.
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倍半萜结合Gly-Leu-Ser/Lys-“共适应袋”抑制肺癌细胞上皮-间质转化
DOI：
10.18632/oncotarget.19599
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发表时间：
2017-09-19
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Yang C
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ai XY;Zhang H;Gao SY;Qin Y;Zhong WL;Gu J;Li M;Qiao KL;Tian Q;Cui ZH;Yang JH;Bi Z;Xiao T;Chen S;Liu HJ;Zhou HG;Sun T;Yang C
倍半萜内酯类化合物在抗肿瘤和抗炎治疗中有着广泛的应用。然而，这些物质的药理学机制尚不清楚。本研究以孤雌菊为例，探讨天然分子的抗肿瘤作用及其共同机制。结果表明，PTL通过ERK 2/NF-κB/Snail通路抑制了体外和体内EMT细胞的增殖和迁移。有趣的是，PTL的多个潜在靶点包含Gly-Leu-Ser/Lys-“共适应口袋”。这启发我们PTL的类比也可能与这些靶蛋白结合并发挥类似的功能。值得注意的是，共适应口袋的概念可能有助于增加药物研发的选择性。
Sesquiterpene lactones (SL) have a wide range of applications in anti-tumor and anti-inflammatory therapy. However, the pharmacological mechanism of such substances is not clear. In this study, parthenolide (PTL) was used as an example to explore the anti-tumor effect of natural molecules and their common mechanism. We showed that PTL inhibited the proliferation and migration by reverse EMT via the ERK2/NF-κB/Snail pathway in vivo and in vitro. Interestingly, Multiple potential targets of PTL contain a Gly-Leu-Ser/Lys-“co-adaptation pocket”. This inspiring us analogies of PTL may also bind to these target proteins and play a similar function. Significantly, the Concept of co-adaptation pocket may help to increase the selectivity of drug research and development.
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倍半萜内酯及其衍生物抑制大鼠肾小球细胞中高葡萄糖诱导的NF-κB激活以及MCP-1和TGF-β1的表达。
DOI：
10.3390/molecules181013061
发表时间：
2013-10-21
期刊：
Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子：
--
作者：
Jia QQ;Wang JC;Long J;Zhao Y;Chen SJ;Zhai JD;Wei LB;Zhang Q;Chen Y;Long HB
通讯作者：
Long HB
影响因子：
6.9
作者：
Schneider N;Ludwig H;Nick P
通讯作者：
Nick P
DOI：
10.2174/1871520614666140313095010
发表时间：
2014-06-01
影响因子：
2.8
作者：
Gach, Katarzyna;Janecka, Anna
通讯作者：
Janecka, Anna
影响因子：
4
作者：
Radtke, Simone;Milanovic, Mina;Parker, Peter J.
通讯作者：
Parker, Peter J.
影响因子：
5.3
作者：
Guo Q;Qin W
通讯作者：
Qin W