Enantiomerically pure 1,3-dioxanes as highly selective NMDA and σ₁ receptor ligands.
Enantiomerically pure 1,3-dioxanes as highly selective NMDA and σ₁ receptor ligands.
复制标题
对映体纯 1,3-二恶烷作为高选择性 NMDA 和 α 受体配体
DOI：
10.1021/jm301166m
复制
发表时间：
2012
影响因子：
7.3
通讯作者：
Wünsch
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Köhler;Bergander;Fabian;Schepmann;Wünsch
我们合成并研究了对映体纯的 2-(2-苯基-1,3-二恶烷-4-基)乙胺 17-26 的 NMDA 和 σ1 受体亲和力。 2 位具有轴向苯基部分的伯胺 (R,R)-18–20 以高对映选择性（eudismic 比率 70–130）和高亲和力 (Ki((R,R)-19) = 13 nM）与 NMDA 受体的 PCP 结合位点相互作用。 N-苄基部分的引入产生了有效的 σ1 配体，包括在 2 位具有赤道取向的苯基部分的化合物 (S,R)-22(Ki= 6 nM)。
We synthesized and investigated the NMDA and σ1receptor affinity of enantiomerically pure 2-(2-phenyl-1,3-dioxan-4-yl)ethanamines17–26. The primary amines (R,R)-18–20with an axially oriented phenyl moiety in position 2 interacted with high enantioselectivity (eudismic ratios 70–130) and high affinity (Ki((R,R)-19) = 13 nM) with the PCP binding site of the NMDA receptor. Introduction of anN-benzyl moiety led to potent σ1ligands including compound (S,R)-22(Ki= 6 nM) with an equatorially oriented phenyl moiety in position 2.
登录
查看更多内容
合成 4-（氨基烷基）取代的 1,3-二恶烷作为有效的 NMDA 和 σ 受体拮抗剂。
影响因子：
6.7
作者：
T. Utech;Jens Köhler;B. Wünsch
通讯作者：
B. Wünsch
对映体和非对映体二恶醇：苯环己哌啶样特性所需构型的行为、生化和化学测定。
DOI：
--
发表时间：
1987
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Jacobson,AE;HarrisonJr,EA;Mattson,MV;Rafferty,MF;Rice,KC;Woods,JH;Winger,G;Solomon,RE;Lessor,RA;Silverton,JV
通讯作者：
Silverton,JV
2-苯基-1,3-二恶烷的构象焓和熵的量热测定。
DOI：
--
发表时间：
1978
期刊：
影响因子：
--
作者：
W. Bailey;H. Connon;E. Eliel;K. B. Wiberg
通讯作者：
K. B. Wiberg
etoxadrol 和 dexoxadrol 在猴子中的辨别刺激和增强特性。
DOI：
--
发表时间：
1982
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Brady,KT;Woolverton,WL;Balster,RL
通讯作者：
Balster,RL
二氧戊环 dexoxadrol 和 etoxadrol 的类似物作为潜在的苯环己哌啶类药物。
影响因子：
7.3
作者：
Thurkauf,A;Mattson,MV;Richardson,S;Mirsadeghi,S;Ornstein,PL;HarrisonJr,EA;Rice,KC;Jacobson,AE;Monn,JA
通讯作者：
Monn,JA