Development of drug candidates that epigenetically regulate gene expression
Development of drug candidates that epigenetically regulate gene expression
开发表观遗传调控基因表达的候选药物
批准号：
20390034
负责人：
MIYATA Naoki
金额：
$12.56万
依托单位：
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份：
2008
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2008 至 2011
中文摘要
翻译
组蛋白修饰引起的染色质重塑在表观遗传基因表达调控中起着至关重要的作用。选择组蛋白去乙酰化酶（HDAC）和组蛋白去甲基化酶（HDME）作为靶酶。设计并合成了针对这些酶的同工酶选择性和高活性抑制剂。开发了HDAC8、SIRT、HDAC3选择性抑制剂和JMJD2、PHF8、LSD1选择性抑制剂。
英文摘要
Chromatin remodeling, caused by histone modifications, plays a crucial role in the regulation of epigenetic gene expression. Histone deacetylase(HDAC) and histone demethylase(HDME) were selected as target enzymes. Isozyme selective and highly active inhibitors against these enzymes were designed and synthesized. HDAC8, SIRT and HDAC3 selective and JMJD2, PHF8, LSD1 selective inhibitors were developed.
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Design, synthesis, and biological activity of JMJD2 histone demethylase inhibitors
JMJD2组蛋白去甲基化酶抑制剂的设计、合成及生物活性
JMJD2组蛋白去甲基化酶抑制剂的设计、合成及生物活性
DOI：
--
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
--
作者：
[Hayashi, Y., Yamazaki, Y., Sumikura, M., Yoshida, T., Mori, Y., Yasui, H., Kohno, K., Kiso, Y., Neuteboom, S., Potts, B., Lloyd, G.K., Hiroki Ozasa]
通讯作者：
Hiroki Ozasa
Click chemistryを用いたHDAC3選択的阻害薬の探索
使用点击化学搜索 HDAC3 选择性抑制剂
使用点击化学搜索 HDAC3 选择性抑制剂
DOI：
--
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
--
作者：
[Tayama, et al., 粕谷侑輝]
通讯作者：
粕谷侑輝
Click Chemistry を用いたHDAC8選択的阻害薬の創製
使用 Click Chemistry 创建 HDAC8 选择性抑制剂
使用 Click Chemistry 创建 HDAC8 选择性抑制剂
DOI：
--
发表时间：
2010
期刊：
影响因子：
--
作者：
[林良雄, 他6人, 太田庸介]
通讯作者：
太田庸介
HDAC6非感受性障害薬の創製とその多発性骨髄腫細胞増殖抑制機構の解明
HDAC6不敏感疾病药物的研制及其多发性骨髓瘤细胞生长抑制机制的阐明
HDAC6不敏感疾病药物的研制及其多发性骨髓瘤细胞生长抑制机制的阐明
DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
--
作者：
[Abe M, Toyohara T, Ishii A, Suzuki T, Noguchi N, Akiyama Y, Shiwaku HO, Nakagomi-Hagihara R, Zheng G, Shibata E, Source T, Shindo T, Shims H, Takeuchi Y, Mishima E, Tanemoto M, Terasaki T, Onogawa T, Unno M, Ito S, Takasawa S, Abe T, 宮田直樹]
通讯作者：
宮田直樹
DOI：
10.1021/ja807083y
发表时间：
2009-05-27
期刊：
JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY
影响因子：
15
作者：
[Asaba, Tomomi, Suzuki, Takayoshi, Miyata, Naoki]
通讯作者：
Miyata, Naoki
共 62 条
Synthesis of HDAC inhibitors that locally develop their inhibition activity in cells
-
批准号：24659050
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项目类别：Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
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资助金额：$2.5万
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财政年份：2012
-
负责人：MIYATA Naoki
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依托单位：
Development of novel oxyl-radical quenching pharmacophores as drug candidates
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批准号：14370763
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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资助金额：$8.58万
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财政年份：2002
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负责人：MIYATA Naoki
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依托单位：
Synthesis and Characterization of Biologically Active NO-donors
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批准号：06672245
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项目类别：Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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资助金额：$1.28万
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财政年份：1994
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负责人：MIYATA Naoki
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依托单位：
海外基金