Tricyclic 2'-C-modified nucleosides as potential anti-HCV therapeutics.
Tricyclic 2'-C-modified nucleosides as potential anti-HCV therapeutics.
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DOI：
10.1021/ol101482h
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发表时间：
2010-10-15
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Seley-Radtke KL
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wauchope OR;Tomney MJ;Pepper JL;Korba BE;Seley-Radtke KL
三环核苷和2′-修饰核苷在许多治疗领域都有很好的生物活性。特别是，核苷C-2′位的双取代产生了显著的抗丙型肝炎病毒（HCV）活性。结合我们实验室开发的三环核苷已显示出抑制RNA依赖性RNA聚合酶NS 5 B的观察结果，设计了一系列2′-修饰的三环核苷。详细的合成，结构表征和初步的生物学结果的报告。
Promising biological activity in a number of therapeutic areas has been reported for both tricyclic nucleosides and 2′-modified nucleosides. In particular, di-substitution at the C-2′ position of nucleosides has resulted in significant activity against the Hepatitis C virus (HCV). Combining this with the observation that tricyclic nucleosides developed in our laboratory have been shown to inhibit the RNA-dependent RNA polymerase NS5B led to the design of a series of 2′-modified tricyclic nucleosides. Details of the synthesis, structural characterization and preliminary biological results are reported.
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