Synthesis and antibacterial activity of pentacyclines: a novel class of tetracycline analogs.
Synthesis and antibacterial activity of pentacyclines: a novel class of tetracycline analogs.
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五环素的合成和抗菌活性：一类新型四环素类似物。
DOI：
10.1021/jm1015395
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发表时间：
2011-06-09
影响因子：
7.3
通讯作者：
Xiao XY
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sun C;Hunt DK;Clark RB;Lofland D;O'Brien WJ;Plamondon L;Xiao XY
采用一种高效的全合成方法，我们合成和评价了抗菌活性的不同和新的pentacycline类似物与系统的变化在C7，C8，C9，和C10。某些取代基，以及在不同位置的取代模式，被发现是优选的增加抗菌活性。许多戊环素类似物在体外和体内显示出有效的活性，特别是对革兰氏阳性微生物。几种类似物在大鼠和食蟹猴中也显示出有希望的口服生物利用度。
Employing a highly efficient total synthesis approach, we synthesized and evaluated for antibacterial activity diverse and novel pentacycline analogs with systematic variations at C7, C8, C9, and C10. Certain substitution groups, as well as substitution patterns at various positions, were found to be preferred for increased antibacterial activity. A number of pentacycline analogs displayed potent activity in vitro and in vivo, especially against Gram-positive organisms. Several analogs have also shown promising oral bioavailability in rats and cynomolgus monkey.
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影响因子：
5.2
作者：
Brubaker, Jason D.;Myers, Andrew G.
通讯作者：
Myers, Andrew G.
影响因子：
7.3
作者：
Clark, Roger B.;He, Minsheng;Xiao, Xiao-Yi
通讯作者：
Xiao, Xiao-Yi
影响因子：
7.3
作者：
SPENCER, JL;HLAVKA, JJ;BOOTHE, JH
通讯作者：
BOOTHE, JH
DOI：
10.1039/c39780000162
发表时间：
1978-01-01
影响因子：
--
作者：
BROOM, NJP;SAMMES, PG
通讯作者：
SAMMES, PG
影响因子：
56.9
作者：
NEU, HC
通讯作者：
NEU, HC