New Bifunctional Chelator 3p-C-NEPA for Potential Applications in Lu(III) and Y(III) Radionuclide Therapy and Imaging.
New Bifunctional Chelator 3p-C-NEPA for Potential Applications in Lu(III) and Y(III) Radionuclide Therapy and Imaging.
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DOI：
10.1021/acsomega.0c03551
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发表时间：
2020-11-10
期刊：
影响因子：
4.1
通讯作者：
Chong HS
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sun X;Kang CS;Sin I;Zhang S;Ren S;Wang H;Liu D;Lewis MR;Chong HS
我们已经开发出结构独特的NETA、NE 3 TA和DEPA系列双功能螯合剂，用于潜在的放射性药物应用。作为我们持续研究工作的一部分，以产生有效的双功能螯合剂，用于靶向放射性核素治疗和各种疾病的成像，我们设计了一种蝎子样螯合剂，建议完全饱和Y（III）和Lu（III）的配位球。本文报道了一种新的具有10个供体基团的螯合剂（3 p-C-NEPA）的合成和评价，其用于与β发射放射性核素90 Y（III）、86 Y（III）和177 Lu（III）络合。合成螯合剂，并用容易获得的放射性同位素90 Y和177 Lu评价放射性标记动力学，并评价相应的90 Y或177 Lu-放射性标记复合物在人血清中的体外稳定性和在小鼠中的体内复合物稳定性。新的螯合剂迅速结合90 Y或177 Lu，并与放射性核素形成稳定的络合物。用90 Y或177 Lu放射性标记的新螯合剂3 p-C-NEPA在人血清中保持稳定而不解离10天。~（177）Lu标记的3 p-C-NEPA在正常小鼠体内具有良好的生物分布。
We have developed structurally unique bifunctional chelators in the NETA, NE3TA, and DEPA series for potential radiopharmaceutical applications. As part of our continued research efforts to generate efficient bifunctional chelators for targeted radionuclide therapy and imaging of various diseases, we designed a scorpion-like chelator that is proposed to completely saturate the coordination spheres of Y(III) and Lu(III). We herein report the synthesis and evaluation of a new chelator (3p-C-NEPA) with 10 donor groups for complexation with β-emitting radionuclides 90Y(III), 86Y(III), and 177Lu(III). The chelator was synthesized and evaluated for radiolabeling kinetics with the readily available radioisotopes 90Y and 177Lu, and the corresponding 90Y or 177Lu-radiolabeled complexes were evaluated for in vitro stability in human serum and in vivo complex stability in mice. The new chelator rapidly bound 90Y or 177Lu and formed a stable complex with the radionuclides. The new chelator 3p-C-NEPA radiolabeled with either 90Y or 177Lu remains stable in human serum without dissociation for 10 days. 177Lu-labeled 3p-C-NEPA produced a favorable in vivo biodistribution profile in normal mice.
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影响因子：
1.8
作者：
Kovacs, Z;Sherry, AD
通讯作者：
Sherry, AD
影响因子：
2.8
作者：
Chong, Hyun-Soon;Sun, Xiang;Dong, Pengfei;Kang, Chi Soo
通讯作者：
Kang, Chi Soo
DOI：
10.1007/s00259-003-1117-1
发表时间：
2003-04-01
影响因子：
9.1
作者：
Jamar, F;Barone, R;Pauwels, S
通讯作者：
Pauwels, S
影响因子：
2.7
作者：
Chong, Hyun-Soon;Mhaske, Santosh;Sun, Xiankai
通讯作者：
Sun, Xiankai
影响因子：
3.5
作者：
Chong, Hyun-Soon;Sun, Xiang;Song, Hyun A.
通讯作者：
Song, Hyun A.