Application of small molecule FPR1 antagonists in the treatment of cancers.
Application of small molecule FPR1 antagonists in the treatment of cancers.
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小分子FPR 1拮抗剂在癌症治疗中的应用。
DOI：
10.1038/s41598-020-74350-z
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发表时间：
2020-10-14
影响因子：
4.6
通讯作者：
Afarinkia K
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ahmet DS;Basheer HA;Salem A;Lu D;Aghamohammadi A;Weyerhäuser P;Bordiga A;Almeniawi J;Rashid S;Cooper PA;Shnyder SD;Vinader V;Afarinkia K
甲酰肽受体-1（FPR 1）是趋化性GPCR-7 TM甲酰肽受体家族的成员，其主要功能是将各种白细胞运输到细菌感染和炎症部位。最近，FPR 1已被证明在不同类型的癌症中表达，并且在这种情况下，在其扩展，抗性和复发中起着重要作用。ICT 12035是一种选择性和有效的（钙动员试验中为30 nM）小分子FPR 1拮抗剂。在这里，我们证明了ICT 12035在许多2D和3D增殖和侵袭体外测定和体内模型中的功效。我们的研究结果表明，通过选择性小分子拮抗剂如ICT 12035靶向FPR 1，可以为癌症的治疗提供新的途径。
The formylpeptide receptor-1 (FPR1) is a member of the chemotactic GPCR-7TM formyl peptide receptor family, whose principle function is in trafficking of various leukocytes into sites of bacterial infection and inflammation. More recently, FPR1 has been shown to be expressed in different types of cancer and in this context, plays a significant role in their expansion, resistance and recurrence. ICT12035 is a selective and potent (30 nM in calcium mobilisation assay) small molecule FPR1 antagonist. Here, we demonstrate the efficacy of ICT12035, in a number of 2D and 3D proliferation and invasion in vitro assays and an in vivo model. Our results demonstrate that targeting FPR1 by a selective small molecule antagonist, such as ICT12035, can provide a new avenue for the treatment of cancers.
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