First synthesis of thiazepino[3,4-a]isoquinolines, a facile new synthetic route to diazepino[3,4-a]isoquinolines and assessment of their dopamine and σ receptor affinities.
First synthesis of thiazepino[3,4-a]isoquinolines, a facile new synthetic route to diazepino[3,4-a]isoquinolines and assessment of their dopamine and σ receptor affinities.
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DOI：
10.1002/jhet.4086
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发表时间：
2020-10
影响因子：
2.4
通讯作者：
Harding WW
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Cordone P;Namballa HK;Harding WW
合成了5，6，1,4，1, 4a-四氢-8H-苯并[6，7][1，4]硫氮杂卓并[3，4-a]异喹啉和5，6，1,4，1, 4a-四氢-8H-13，2-苯并[6，7][1，4]二氮杂卓并[3，4-a]异喹啉杂环化合物。这些四氢原小檗碱（THPB）启发的支架显示出对σ 1 R的选择性亲和力，而天然存在的THPB同源物显示出D1 R和σ 2 R的选择性。
Heterocycles that bear the novel 5,6,14,14a-tetrahydro-8H-benzo[6,7][1,4] thiazepino[3,4-a]isoquinoline and the 5,6,14,14a-tetrahydro-8H-13l2-benzo [6,7][1,4]diazepino[3,4-a]isoquinoline frameworks were synthesized in a facile manner. These tetrahydroprotoberberine (THPB)-inspired scaffolds demonstrate selective affinity for the σ1R in contrast to the naturally occurring THPB congeners that show D1R and σ2R selectivity.
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