Structured cyclic peptides that bind the EH domain of EHD1.
Structured cyclic peptides that bind the EH domain of EHD1.
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DOI：
10.1021/bi500744q
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发表时间：
2014-07-29
期刊：
影响因子：
2.9
通讯作者：
Kritzer, Joshua A.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kamens, Alissa J.;Eisert, Robyn J.;Corlin, Tiffany;Baleja, James D.;Kritzer, Joshua A.
EHD 1通过使用其EH结构域形成信号复合物来介导许多受体的长环再循环。我们报告的设计和优化的环肽作为配体的EH结构域的EHD1。我们证明，环化的亲和力提高允许基于荧光的EH结构域抑制剂的筛选应用。环肽在水溶液中也是异常良好的结构，如使用基于核磁共振的结构模型所证明的。由于很少有EH结构域抑制剂被描述，这些更有效的抑制剂将提高我们对EHD 1在癌症侵袭和转移中的作用的理解。
EHD1 mediates long-loop recycling of many receptors by forming signaling complexes using its EH domain. We report the design and optimization of cyclic peptides as ligands for the EH domain of EHD1. We demonstrate that the improved affinity from cyclization allows fluorescence-based screening applications for EH domain inhibitors. The cyclic peptide is also unusually well-structured in aqueous solution, as demonstrated using nuclear magnetic resonance-based structural models. Because few EH domain inhibitors have been described, these more potent inhibitors will improve our understanding of the roles of EHD1 in the context of cancer invasion and metastasis.
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