Hoiamide a, a sodium channel activator of unusual architecture from a consortium of two papua new Guinea cyanobacteria.
Hoiamide a, a sodium channel activator of unusual architecture from a consortium of two papua new Guinea cyanobacteria.
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DOI：
10.1016/j.chembiol.2009.06.012
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发表时间：
2009-08-28
影响因子：
--
通讯作者：
Gerwick WH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Pereira A;Cao Z;Murray TF;Gerwick WH
Hoiamide A 是一种新型生物活性环缩酚肽，是从巴布亚新几内亚收集的海洋蓝藻 Lyngbya majuscula 和 Phomidium gracile 的环境组合中分离出来的。这种立体化学复杂的代谢物具有非常不寻常的结构，可能源自混合的肽-聚酮化合物生物起源，并且包括具有乙酸盐延伸和S-腺苷甲硫氨酸修饰的异亮氨酸部分的肽部分、带有两个α-甲基化噻唑啉和一个噻唑的三杂环片段，以及高度氧化和甲基化的C15-聚酮化合物子结构。纯 hoiamide A 可有效抑制小鼠新皮质神经元中的 [3H]batrachotoxin 与电压门控钠通道的结合 (IC50 = 92.8 nM) 和激活的钠流入 (EC50 = 1.73 μM)，并对癌细胞表现出适度的细胞毒性。进一步研究表明 hoiamide A 是电压门控钠通道上位点 2 的部分激动剂。
Hoiamide A, a novel bioactive cyclic depsipeptide, was isolated from an environmental assemblage of the marine cyanobacteria Lyngbya majuscula and Phormidium gracile collected in Papua New Guinea. This stereochemically complex metabolite possesses a highly unusual structure which likely derives from a mixed peptide-polyketide biogenetic origin, and includes a peptidic section featuring an acetate extended and S-adenosyl methionine modified isoleucine moiety, a triheterocyclic fragment bearing two a-methylated thiazolines and one thiazole, as well as a highly oxygenated and methylated C15-polyketide substructure. Pure hoiamide A potently inhibited [3H]batrachotoxin binding to voltage-gated sodium channels (IC50 = 92.8 nM) and activated sodium influx (EC50 = 1.73 μM) in mouse neocortical neurons, as well as exhibited modest cytotoxicity to cancer cells. Further investigation revealed that hoiamide A is a partial agonist of site 2 on the voltage gated sodium channel.
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影响因子：
2.9
作者：
LOMBET, A;MOURRE, C;LAZDUNSKI, M
通讯作者：
LAZDUNSKI, M
影响因子：
3.6
作者：
Matsumori, N;Kaneno, D;Tachibana, K
通讯作者：
Tachibana, K
影响因子：
5.1
作者：
Luesch, H;Moore, RE;Corbett, TH
通讯作者：
Corbett, TH
DOI：
10.1007/bf02908688
发表时间：
1984-01-01
期刊：
CARLSBERG RESEARCH COMMUNICATIONS
影响因子：
--
作者：
MARFEY, P
通讯作者：
MARFEY, P
影响因子：
--
作者：
Calmes, M;Escale, F;Paolini, F
通讯作者：
Paolini, F