The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator.
The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator.
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DOI：
10.1126/science.1166127
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发表时间：
2009-02-13
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Ruoho AE
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Fontanilla D;Johannessen M;Hajipour AR;Cozzi NV;Jackson MB;Ruoho AE
Sigma-1受体广泛分布于中枢神经系统和外周。Sigma-1受体最初被错误地定性为阿片受体，它可以结合大量合成化合物，但不结合阿片肽；目前它被认为是一种孤儿受体。Sigma-1受体药效团包括一个烷基胺核心，也存在于内源性化合物N，N-二甲基色胺(DMT)中。DMT起到了致幻剂的作用，但其受体靶点一直不清楚。DMT与Sigma-1受体结合，并抑制表达Sigma-1受体的天然心肌细胞和异种细胞的电压门控钠离子(Na+)通道。DMT在野生型小鼠中诱导高流动性，但在Sigma-1受体基因敲除小鼠中不诱导。这些生化、生理和行为学实验表明，DMT是Sigma-1受体的内源性激动剂。
The sigma-1 receptor is widely distributed in the central nervous system and periphery. Originally mischaracterized as an opioid receptor, the sigma-1 receptor binds a vast number of synthetic compounds but does not bind opioid peptides; it is currently considered an orphan receptor. The sigma-1 receptor pharmacophore includes an alkylamine core, also found in the endogenous compound N,N-dimethyltryptamine (DMT). DMT acts as a hallucinogen, but its receptor target has been unclear. DMT bound to sigma-1 receptors and inhibited voltage-gated sodium ion (Na+) channels in both native cardiac myocytes and heterologous cells that express sigma-1 receptors. DMT induced hypermobility in wild-type mice but not in sigma-1 receptor knockout mice. These biochemical, physiological, and behavioral experiments indicate that DMT is an endogenous agonist for the sigma-1 receptor.
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影响因子：
--
作者：
Barker, S A;Monti, J A;Christian, S T
通讯作者：
Christian, S T
影响因子：
5.5
作者：
Wilke, RA;Lupardus, PJ;Jackson, MB
通讯作者：
Jackson, MB
DOI：
10.1073/pnas.89.4.1393
发表时间：
1992-02-15
影响因子：
11.1
作者：
KAHOUN, JR;RUOHO, AE
通讯作者：
RUOHO, AE
影响因子：
56.9
作者：
AXELROD, J
通讯作者：
AXELROD, J
影响因子：
5.5
作者：
Lupardus, PJ;Wilke, RA;Jackson, MB
通讯作者：
Jackson, MB