Drug discovery in the era of cryo-electron microscopy.
Drug discovery in the era of cryo-electron microscopy.
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DOI：
10.1016/j.tibs.2021.06.008
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发表时间：
2022-03
影响因子：
13.8
通讯作者：
Skiniotis G
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Robertson MJ;Meyerowitz JG;Skiniotis G
基于结构的药物发现（SBDD）是设计和优化新治疗药物的一种不可或缺的方法。在这里，我们强调了快速的进展，使冷冻电子显微镜（cryoEM）成为一个特殊的SBDD工具，以及它为高价值的药理学靶点提供的丰富的新结构信息。我们回顾了直接成像玻璃化生物分子而不需要结晶的技术的关键优势，无论是在更广泛的系统，可以研究和它可以提供的不同形式的信息，包括异质性和动态。此外，我们还讨论了近期和远期的发展，共同努力实现cryoEM对SBDD管道产生广泛影响所需的分辨率和吞吐量。
Structure-based drug discovery (SBDD) is an indispensable approach for the design and optimization of new therapeutic agents. Here we highlight the rapid progress that has turned cryo-electron microscopy (cryoEM) into an exceptional SBDD tool, and the wealth of new structural information it is providing for high-value pharmacologic targets. We review key advantages of a technique that directly images vitrified biomolecules without the need for crystallization, both in terms of a broader array of systems that can be studied and the different forms of information it can provide, including heterogeneity and dynamics. Further, we discuss near- and far-future developments, working in concert to achieving the resolution and throughput necessary for cryoEM to make a widespread impact on the SBDD pipeline.
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影响因子：
16.6
作者：
Kokic G;Hillen HS;Tegunov D;Dienemann C;Seitz F;Schmitzova J;Farnung L;Siewert A;Höbartner C;Cramer P
通讯作者：
Cramer P
影响因子：
7.3
作者：
Ali A;Reddy GS;Nalam MN;Anjum SG;Cao H;Schiffer CA;Rana TM
通讯作者：
Rana TM
影响因子：
64.8
作者：
Nakane T;Kotecha A;Sente A;McMullan G;Masiulis S;Brown PMGE;Grigoras IT;Malinauskaite L;Malinauskas T;Miehling J;Uchański T;Yu L;Karia D;Pechnikova EV;de Jong E;Keizer J;Bischoff M;McCormack J;Tiemeijer P;Hardwick SW;Chirgadze DY;Murshudov G;Aricescu AR;Scheres SHW
通讯作者：
Scheres SHW
DOI：
10.1073/pnas.1820323116
发表时间：
2019-04-30
影响因子：
11.1
作者：
Dang, Shangyu;van Goor, Mark K.;van der Wijst, Jenny
通讯作者：
van der Wijst, Jenny
影响因子：
3.7
作者：
Hao, Yue;Yu, Xinchao;Huang, Xin
通讯作者：
Huang, Xin