Cryptosphaerolide, a cytotoxic Mcl-1 inhibitor from a marine-derived ascomycete related to the genus Cryptosphaeria.
Cryptosphaerolide, a cytotoxic Mcl-1 inhibitor from a marine-derived ascomycete related to the genus Cryptosphaeria.
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DOI：
10.1021/np1000889
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发表时间：
2010-05-28
影响因子：
5.1
通讯作者：
Fenical W
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Oh H;Jensen PR;Murphy BT;Fiorilla C;Sullivan JF;Ramsey T;Fenical W
对来自海洋的子囊菌真菌菌株 CNL-523（隐球菌属 sp.）的盐水发酵产物进行检查，结果分离出隐球菌内酯 (1)。这种新化合物是一种与 eremophilane 类相关的酯取代倍半萜类化合物。新化合物的结构通过光谱和化学方法确定。 Cryptosphaerolide 被发现是 Mcl-1 蛋白的抑制剂，Mcl-1 是一种参与细胞凋亡的癌症药物靶点。它还对 HCT-116 人结肠癌细胞系表现出显着的细胞毒性，表明该化合物在探索 Mcl-1 通路作为癌症化疗靶点方面可能具有价值。
Examination of the saline fermentation products from the marine-derived ascomycete fungal strain CNL-523 (Cryptosphaeria sp.), resulted in the isolation of cryptosphaerolide (1). The new compound is an ester-substituted sesquiterpenoid related to the eremophilane class. The structure of the new compound was assigned by spectroscopic and chemical methods. Cryptosphaerolide was found to be an inhibitor of the protein Mcl-1, a cancer drug target involved in apoptosis. It also showed significant cytotoxicity against an HCT-116 human colon carcinoma cell line indicating that the compound may be of value in exploring the Mcl-1 pathway as a target for cancer chemotherapy.
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