Competitive Binding Assay for the G-Protein-Coupled Receptor 30 (GPR30) or G-Protein-Coupled Estrogen Receptor (GPER).
Competitive Binding Assay for the G-Protein-Coupled Receptor 30 (GPR30) or G-Protein-Coupled Estrogen Receptor (GPER).
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G 蛋白偶联受体 30 (GPR30) 或 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 的竞争性结合测定。
DOI：
10.1007/978-1-4939-3127-9_2
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发表时间：
2016
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Karamyan,VardanT
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Thekkumkara,Thomas;Snyder,Russell;Karamyan,VardanT
2-甲氧基乙烯的作用正成为一个主要的研究领域，因为它的治疗效用，但其机制尚未完全探讨。最近的研究已经确定G蛋白偶联受体30（GPR 30，GPER）是2-甲氧基乙烯的高亲和力膜受体。然而，旨在建立类固醇化合物对特定靶标的结合亲和力的研究是困难的，因为示踪剂是高度亲脂性的，并且通常导致在具有低水平靶受体表达的富含脂质的膜制剂中的非特异性结合。2-甲氧基乙烯结合研究对于阐明这种新型雌激素代谢物的潜在作用并验证其靶点至关重要;因此，开发了这种竞争性受体结合试验方案，以评估2-甲氧基乙烯的膜受体结合和亲和力。
The role of 2-methoxyestradiol is becoming a major area of investigation because of its therapeutic utility, though its mechanism is not fully explored. Recent studies have identified the G-protein-coupled receptor 30 (GPR30, GPER) as a high-affinity membrane receptor for 2-methoxyestradiol. However, studies aimed at establishing the binding affinities of steroid compounds for specific targets are difficult, as the tracers are highly lipophilic and often result in nonspecific binding in lipid-rich membrane preparations with low-level target receptor expression. 2-Methoxyestradiol binding studies are essential to elucidate the underlying effects of this novel estrogen metabolite and to validate its targets; therefore, this competitive receptor-binding assay protocol was developed in order to assess the membrane receptor binding and affinity of 2-methyoxyestradiol.
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Thekkumkara, Thomas
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