The Multifunctional Effects of Nobiletin and Its Metabolites In Vivo and In Vitro.
The Multifunctional Effects of Nobiletin and Its Metabolites In Vivo and In Vitro.
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DOI：
10.1155/2016/2918796
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发表时间：
2016
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Wu L
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Huang H;Li L;Shi W;Liu H;Yang J;Yuan X;Wu L
川陈皮素（NOB），化学名称为5,6,7,8,3′,4′ - 六甲氧基黄酮，是一种在柑橘类水果中发现的膳食多甲氧基黄酮。近期证据表明，NOB是一种多功能药物制剂。NOB的多种药理活性包括神经保护、心血管保护、抗代谢紊乱、抗癌、抗炎和抗氧化。这些作用可能是通过调节信号级联反应来实现的，包括蛋白激酶A/细胞外调节蛋白激酶/丝裂原活化蛋白激酶激酶/环磷腺苷效应元件结合蛋白、核因子 - κB、丝裂原活化蛋白激酶、钙离子/钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II、磷脂酰肌醇 - 3 - 激酶/蛋白激酶B1/2、缺氧诱导因子 - 1α和转化生长因子β信号通路。其代谢产物在疾病发病机制方面可能比NOB表现出更强的有益效果。NOB的生物活性已在许多系统中得到阐明。本综述旨在讨论NOB的药理作用及其具体作用机制。NOB可能成为潜在药物开发的有希望的候选者。然而，仍需要对NOB的特定细胞内靶点进行进一步研究以及开展临床试验，尤其是在体内医学应用方面。
Nobiletin (NOB) chemically known as 5,6,7,8,3′,4′-hexamethoxyflavone is a dietary polymethoxylated flavonoid found in Citrus fruits. Recent evidences show that NOB is a multifunctional pharmaceutical agent. The various pharmacological activities of NOB include neuroprotection, cardiovascular protection, antimetabolic disorder, anticancer, anti-inflammation, and antioxidation. These events may be underpinned by modulation of signaling cascades, including PKA/ERK/MEK/CREB, NF-κB, MAPK, Ca2+/CaMKII, PI3K/Akt1/2, HIF-1α, and TGFβ signaling pathways. The metabolites may exhibit stronger beneficial effects than NOB on diseases pathogenesis. The biological activities of NOB have been clarified on many systems. This review aims to discuss the pharmacological effects of NOB with specific mechanisms of actions. NOB may become a promising candidate for potential drug development. However, further investigations of NOB on specific intracellular targets and clinical trials are still needed, especially for in vivo medical applications.
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