BMS309403 stimulates glucose uptake in myotubes through activation of AMP-activated protein kinase.
BMS309403 stimulates glucose uptake in myotubes through activation of AMP-activated protein kinase.
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BMS309403 通过激活 AMP 激活的蛋白激酶刺激肌管中的葡萄糖摄取
DOI：
10.1371/journal.pone.0044570
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发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
3.7
通讯作者：
Wu D
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lin W;Huang X;Zhang L;Chen D;Wang D;Peng Q;Xu L;Li J;Liu X;Li K;Ding K;Jin S;Li J;Wu D
BMS309403是一种针对脂肪酸结合蛋白4（FABP4）的联苯唑抑制剂，被认为是有效治疗肥胖相关心脏代谢疾病的先导化合物。在这里，我们发现了BMS309403的脱靶活性，因为它通过AMP活化的蛋白激酶（AMPK）信号传导途径以时间和剂量依赖性方式刺激C2C12肌管中的葡萄糖摄取，但不依赖于FABPs。进一步的分析表明，BMS309403通过增加细胞内AMP：ATP的比例同时降低线粒体膜电位来激活AMPK。这些发现提供了关于BMS 309403作用的机理见解。
BMS309403 is a biphenyl azole inhibitor against fatty acid binding protein 4 (FABP4) and regarded as a lead compound for effective treatment of obesity related cardio-metabolic diseases. Here we discovered an off-target activity of BMS309403 in that it stimulates glucose uptake in C2C12 myotubes in a temporal and dose dependent manner via activation of AMP-activated protein kinase (AMPK) signaling pathway but independent of FABPs. Further analysis indicated that BMS309403 activates AMPK through increasing the ratio of intracellular AMP:ATP while decreasing mitochondrial membrane potential. These findings provide mechanistic insights on the action of BMS309403.
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影响因子：
7.3
作者：
Lee, Mary Y. K.;Li, Huiying;Vanhoutte, Paul M.
通讯作者：
Vanhoutte, Paul M.
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2.7
作者：
Sulsky, Richard;Magnin, David R.;Robl, Jeffrey A.
通讯作者：
Robl, Jeffrey A.
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4.8
作者：
Fryer, LGD;Parbu-Patel, A;Carling, D
通讯作者：
Carling, D
DOI：
10.1097/mco.0b013e3283455d7a
发表时间：
2011-05-01
影响因子：
3.1
作者：
van den Berg, Sjoerd A. A.;Lichtenbelt, Wouter van Marken;Schrauwen, Patrick
通讯作者：
Schrauwen, Patrick
影响因子：
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作者：
Qiu BY;Turner N;Li YY;Gu M;Huang MW;Wu F;Pang T;Nan FJ;Ye JM;Li JY;Li J
通讯作者：
Li J