Affinity of mosapride citrate, a new gastroprokinetic agent, for 5-HT4 receptors in guinea pig ileum.
Affinity of mosapride citrate, a new gastroprokinetic agent, for 5-HT4 receptors in guinea pig ileum.
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柠檬酸莫沙必利（一种新型促胃动力剂）对豚鼠回肠 5-HT4 受体的亲和力。
DOI：
10.1254/jjp.77.53
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发表时间：
1998
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
K. Hosoki
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
T. Yoshikawa;N. Yoshida;Y. Mine;K. Hosoki
我们使用选择性 5-HT4 受体检测了柠檬酸莫沙必利 (mosapride)（4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺柠檬酸盐）（一种新型促胃动力剂）对豚鼠回肠中 5-羟色胺 (5-HT) 4 受体的结合亲和力放射性配体，[3H]GR113808。在豚鼠回肠肌间神经丛纵向肌肉的膜制剂中，特异性[3H]GR113808结合揭示了高亲和力的单个可饱和位点（Kd=0.28+/-0.02nM，Bmax=45+/-3fmol/mg蛋白质）。 Mosapride和其他5-HT4受体激动剂抑制豚鼠回肠中[3H]GR113808的特异性结合。检查的 5-HT4 激动剂显示以下抑制效力顺序：BIMU-8 > 西沙必利 > 莫沙必利 > 伦扎必利 > 5-HT > 扎考必利 > 甲氧氯普胺。莫沙必利对回肠中的特异性 [3H]GR113808 结合表现出单相抑制（Ki 值：84.2 nM）。在 [3H]GR113808 结合的 Scatchard 分析中，莫沙必利 (30 nM) 的存在显着将 Kd 值增加至 0.44+/-0.05 nM。然而，[3H]GR113808 的 Bmax 并未受到莫沙必利的影响（48 +/-4 fmol/mg 蛋白质）。至于莫沙必利的亲和力，GppNHp (100microM) 的添加使 Ki 值略微增加至 104 nM。这些结果表明，在放射性配体结合研究中，莫沙必利对豚鼠回肠中的 5-HT4 受体具有亲和力。
We examined the binding affinity of mosapride citrate (mosapride) (4-amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl]me thyl] benzamide citrate), a novel gastroprokinetic agent, for the 5-hydroxytryptamine (5-HT) 4 receptors in guinea pig ileum using a selective 5-HT4-receptor radioligand, [3H]GR113808. In membrane preparations from longitudinal muscle with myenteric plexus in guinea pig ileum, specific [3H]GR113808 binding revealed a single saturable site of high affinity (Kd=0.28 +/-0.02 nM, Bmax = 45+/- 3 fmol/mg protein). Mosapride and other 5-HT4-receptor agonists inhibited the specific binding of [3H]GR113808 in guinea pig ileum. The 5-HT4 agonists examined displayed the following inhibition potency order: BIMU-8 > cisapride > mosapride > renzapride > 5-HT > zacopride > metoclopramide. Mosapride exhibited monophasic inhibition of the specific [3H]GR113808 binding in the ileum (Ki value: 84.2 nM). The presence of mosapride (30 nM) significantly increased the Kd value to 0.44+/-0.05 nM in the Scatchard analysis of [3H]GR113808 binding. Bmax of [3H]GR113808, however, was not affected (48 +/-4 fmol/mg protein) by mosapride. As for the affinity of mosapride, the addition of GppNHp (100microM) slightly increased the Ki value to 104 nM. These results indicate that mosapride has an affinity for 5-HT4 receptors in guinea pig ileum in the radioligand binding study.
5-羟色胺刺激豚鼠小肠肌间神经节中 cAMP 的形成。
影响因子：
6.1
作者：
Xia,Y;Fertel,RH;Wood,JD
通讯作者：
Wood,JD
豚鼠回肠中 5-羟色胺神经元受体的药理学特征，其性质与 5-羟色胺受体相似。
DOI：
--
发表时间：
1990
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Craig,DA;Clarke,DE
通讯作者：
Clarke,DE