Synthesis of micheliolide derivatives and their activities against AML progenitor cells.
Synthesis of micheliolide derivatives and their activities against AML progenitor cells.
复制标题
米曲林内酯衍生物的合成及其抗AML祖细胞活性
DOI：
10.3390/molecules18055980
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发表时间：
2013-05-21
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Chen Y
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ma WW;Shi QQ;Ding YH;Long J;Zhang Q;Chen Y
合成了 C4 位羟基醚化或酯化的 Micheliolide (MCL) 衍生物，并评估了其针对不同急性髓性白血病 (AML) 细胞系的活性。这些衍生物对 AML 细胞系 HL-60 和阿霉素耐药细胞系 HL-60/A 表现出相当的活性。对于多重耐药AML祖细胞KG-1a、MCL及其部分衍生物仍保持显着活性，与针对HL-60的活性相比仅观察到1.1-2.7倍的活性降低，而阿霉素则表现出20倍的活性降低。我们的研究表明，MCL 的 C4 羟基可能不仅是结构修饰的合适位置，而且还可以作为设计适当分子探针以探索祖细胞系 KG-1a 中特定靶标的起点。
Micheliolide (MCL) derivatives with etherification or esterification of the hydroxyl group at the C4 position were synthesized and evaluated for their activities against different acute myelogenous leukemia (AML) cell lines. These derivatives demonstrated comparable activities against AML cell lines HL-60 and doxorubicin resistant cell line HL-60/A. As to multi-drug resistant AML progenitor cells KG-1a, MCL and some of its derivatives maintained significant activities, and only 1.1–2.7 fold activity reductions were observed when compared with the activities against HL-60, while doxorubicin showed 20-fold activity reduction. Our study demonstrated that the C4 hydroxyl group of MCL might not only be a suitable position for structural modifications, but also be a starting point for the design of appropriate molecular probes to explore the specific targets in the progenitor cell line KG-1a.
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