Synthesis of new indole derivatives structurally related to donepezil and their biological evaluation as acetylcholinesterase inhibitors.
Synthesis of new indole derivatives structurally related to donepezil and their biological evaluation as acetylcholinesterase inhibitors.
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在结构上与多奈哌齐相关的新吲哚衍生物的合成及其作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的生物学评估。
DOI：
10.3390/molecules17054811
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发表时间：
2012-04-25
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Faggal SI
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ismail MM;Kamel MM;Mohamed LW;Faggal SI
合成了一系列新的吲哚类抗阿尔茨海默病和乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐衍生物。提供了新化合物的完整化学表征。对新化合物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂进行了生物学评价。与作为标准的多奈哌齐相比，发现大多数化合物具有有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂活性。发现化合物1-（2-（4-（2-氟苄基）哌嗪-1-基）乙酰基）二氢吲哚-2，3-二酮（IIId）是最有效的。
New series of indole derivatives analogous to donepezil, a well known anti-Alzheimer and acetylcholinesterase inhibitor drug, was synthesized. A full chemical characterization of the new compounds is provided. Biological evaluation of the new compounds as acetylcholinesterase inhibitors was performed. Most of the compounds were found to have potent acetylcholinesterase inhibitor activity compared to donepezil as standard. The compound 1-(2-(4-(2-fluorobenzyl) piperazin-1-yl)acetyl)indoline-2,3-dione (IIId) was found to be the most potent.
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