Synthesis and evaluation of 3-alkynyl-5-aryl-7-aza-indoles as broad-spectrum antiviral agents.
Synthesis and evaluation of 3-alkynyl-5-aryl-7-aza-indoles as broad-spectrum antiviral agents.
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DOI：
10.3389/fchem.2022.1058229
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发表时间：
2022
影响因子：
5.5
通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
RNA病毒感染，包括由呼吸道合胞病毒（RSV）、严重急性呼吸道综合征冠状病毒2（SARS-CoV-2）和委内瑞拉马脑炎病毒（VEEV）引起的RNA病毒感染，构成了一个重大的全球健康挑战。本文报道了一系列靶向RSV、SARS-CoV-2和/或VEEV的吡咯并[2，3-B]吡啶类化合物的合成和筛选。从该活动中，产生了一系列先导化合物，这些化合物在低个位数微摩尔范围内对各种病毒表现出抗病毒活性，并且没有显示出细胞毒性。这些发现突出了3-炔基-5-芳基-7-氮杂-吲哚作为一种有前途的化学型用于开发广谱抗病毒剂的潜力。
RNA viral infections, including those caused by respiratory syncytial virus (RSV), severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2), and Venezuelan Equine encephalitis virus (VEEV), pose a major global health challenge. Here, we report the synthesis and screening of a series of pyrrolo[2,3-b]pyridines targeting RSV, SARS-CoV-2 and/or VEEV. From this campaign, a series of lead compounds was generated that demonstrated antiviral activity in the low single-digit micromolar range against the various viruses and did not show cytotoxicity. These findings highlight the potential of 3-alkynyl-5-aryl-7-aza-indoles as a promising chemotype for the development of broad-spectrum antiviral agents.
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影响因子：
7.6
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
3.1
作者：
Ivens, T;Van den Eynde, C;Hertogs, K
通讯作者：
Hertogs, K
DOI：
10.1038/s41579-021-00535-6
发表时间：
2021-08
期刊：
Nature reviews. Microbiology
影响因子：
--
作者：
Leung NHL
通讯作者：
Leung NHL
影响因子：
7.3
作者：
Bonfanti, Jean-Francois;Meyer, Christophe;Andries, Koen
通讯作者：
Andries, Koen
影响因子：
7.6
作者：
Pu S;Schor S;Karim M;Saul S;Robinson M;Kumar S;Prugar LI;Dorosky DE;Brannan J;Dye JM;Einav S
通讯作者：
Einav S