Fully Automated Radiosynthesis of [18F]mG4P027 for mGluR4 Imaging.
Fully Automated Radiosynthesis of [18F]mG4P027 for mGluR4 Imaging.
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用于 mGluR4 成像的 [18F]mG4P027 全自动放射合成。
DOI：
10.1002/ird3.25
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发表时间：
2023
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Wang,Junfeng
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Moon,Sung-Hyun;ElFakhri,Georges;Zhang,Zhaoda;Brownell,Anna-Liisa;Wang,Junfeng
背景氟-18标记的N-（4-氯-3-（氟-18 F）甲基-d2）硫代）苯基）吡啶酰胺（[18 F] mG 4P 027）是一种有效的mGluR 4正电子发射断层扫描（PET）放射性示踪剂。我们以前在体外和体内的评价表明，这种示踪剂是有前途的进一步翻译研究。然而，自动化放射合成过程提出了重大的挑战，需要解决。MethodsThe自动化放射合成进行使用TRACERlab FX 2N模块，其中包括两个不同的反应器能够容纳两步反应。采用了几种解决问题的策略来克服自动化过程中的挑战。这包括修改的反应溶剂，反应条件，使用的清除剂，干燥方法，和处理的precursor.ResultsThe使用ofn-Bu 4 NN 3清除过量compound 1随着一个有效的干燥程序发挥了关键作用，在成功的放射合成。通过使用不同的管道，以克服水的敏感性，第二reaction.ConclusionsSignificant修改了手动过程中，通过仔细检查这个过程，并解决与其自动化的挑战的根本原因，成功地删除了水。我们使用TRACERlab FX 2N模块成功实现了自动放射合成，从而以高产率获得了高纯度放射性标记的[18 F] mG 4P 027，满足了未来人体研究的要求。
BackgroundFluorine‐18 labeled N‐(4‐chloro‐3‐(((fluoro‐18F)methyl‐d2)thio)phenyl)picolinamide, [18F]mG4P027, is a potent positron emission tomography (PET) radiotracer for mGluR4. Our previous in vitro and in vivo evaluations have demonstrated that this tracer is promising for further translational studies. However, automated radiosynthesis process poses significant challenges that need to be addressed.MethodsThe automated radiosynthesis was performed using the TRACERlab FX2N module, which comprises two distinct reactors capable of accommodating the two‐step reactions. Several problem‐solving strategies were employed to overcome challenges during the automation process. This included modifications to the reaction solvents, reaction conditions, use of a scavenger, drying methods, and the handling of the precursor.ResultsThe use ofn‐Bu4NN3for scavenging excess compound1along with an efficient drying procedure played a key role in the success of the radiosynthesis. The water was successfully removed by using a different duct to overcome the water sensitivity for the second reaction.ConclusionsSignificant modifications were made to the manual process by carefully examining this process and addressing the root causes of the challenges associated with its automation. We successfully implemented automated radiosynthesis using the TRACERlab FX2N module and consequently, obtained a high‐purity radiolabeled [18F]mG4P027in high yield, meeting the requirements for future human studies.
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