Sirtuin inhibitors as anticancer agents.
Sirtuin inhibitors as anticancer agents.
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DOI：
10.4155/fmc.14.44
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发表时间：
2014-05
影响因子：
4.2
通讯作者：
Lin H
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hu J;Jing H;Lin H
沉默调节蛋白是一类具有烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）依赖性蛋白质赖氨酸脱酰酶功能的酶。通过脱酰化各种底物蛋白，包括组蛋白、转录因子和代谢酶，沉默调节蛋白调节各种生物过程，如转录、细胞存活、DNA损伤和修复以及寿命。已经开发出可以抑制sirtuins的小分子，并且其中许多已经显示出抗癌活性。在这里，我们总结了主要的生物学发现，连接sirtuins癌症和不同类型的sirtuin抑制剂的开发。有趣的是，生物学数据表明sirtuins具有肿瘤抑制和肿瘤促进作用。然而，大多数小分子抑制剂的药理学研究表明，抑制沉默调节蛋白是一种有前途的抗癌策略。我们讨论了这种差异的可能解释，并建议未来可能的方向，以进一步建立沉默调节蛋白抑制剂作为抗癌药物。
Sirtuins are a class of enzymes with nicotinamide adenine dinucleotide (NAD)-dependent protein lysine deacylase function. By deacylating various substrate proteins, including histones, transcription factors, and metabolic enzymes, sirtuins regulate various biological processes, such as transcription, cell survival, DNA damage and repair, and longevity. Small molecules that can inhibit sirtuins have been developed and many of them have shown anti-cancer activity. Here we summarize the major biological findings that connect sirtuins to cancer and the different types of sirtuin inhibitors developed. Interestingly, biological data suggest that sirtuins have both tumor-suppressing and tumor-promoting roles. However, most pharmacological studies with small molecule inhibitors suggest that inhibiting sirtuin is a promising anti-cancer strategy. We discuss possible explanations for this discrepancy and suggest possible future directions to further establish sirtuin inhibitors as anticancer agents.
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影响因子：
3.5
作者：
DAVIS, PD;HILL, CH;WILKINSON, SE
通讯作者：
WILKINSON, SE
影响因子：
3.7
作者：
Cea M;Soncini D;Fruscione F;Raffaghello L;Garuti A;Emionite L;Moran E;Magnone M;Zoppoli G;Reverberi D;Caffa I;Salis A;Cagnetta A;Bergamaschi M;Casciaro S;Pierri I;Damonte G;Ansaldi F;Gobbi M;Pistoia V;Ballestrero A;Patrone F;Bruzzone S;Nencioni A
通讯作者：
Nencioni A
DOI：
10.1073/pnas.261574398
发表时间：
2001-12-18
影响因子：
11.1
作者：
Bedalov, A;Gatbonton, T;Simon, JA
通讯作者：
Simon, JA
影响因子：
64.8
作者：
Barber, Matthew F.;Michishita-Kioi, Eriko;Xi, Yuanxin;Tasselli, Luisa;Kioi, Mitomu;Moqtaderi, Zarmik;Tennen, Ruth I.;Paredes, Silvana;Young, Nicolas L.;Chen, Kaifu;Struhl, Kevin;Garcia, Benjamin A.;Gozani, Or;Li, Wei;Chua, Katrin F.
通讯作者：
Chua, Katrin F.
影响因子：
7.3
作者：
Disch, Jeremy S.;Evindar, Ghotas;Perni, Robert B.
通讯作者：
Perni, Robert B.