Sterigmatocystin Limits Plasmodium falciparum Proliferation and Transmission.
Sterigmatocystin Limits Plasmodium falciparum Proliferation and Transmission.
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DOI：
10.3390/ph14121238
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发表时间：
2021-11-29
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Li J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Niu G;Kalani K;Wang X;Li J
作为我们抗疟疾药物发现计划的一部分，发现了微紫青霉提取物可抑制恶性疟原虫在血液中的增殖和传播给蚊子。利用色谱技术对紫丁香提取物进行生物活性导向分级。我们确定的活动馏分对恶性疟原虫无性繁殖阶段寄生虫的文化和性阶段寄生虫传播到蚊子使用标准膜喂养试验（SMFA）。分离出一种活性化合物。基于质谱和核磁共振谱，该化合物的结构确定为杂色曲霉素。杂色曲霉素抑制血液中恶性疟原虫增殖的IC50为34 µM，并限制性寄生虫感染蚊子的IC50为48 µM。同时，杂色曲霉素在64 µM或更低浓度下对人肾细胞没有任何急性毒性。杂色曲霉素可作为疟疾防治的先导药物和了解疟疾传播分子机制的探针。
As part of our drug discovery program against malaria, the Penicillium janthinellum extract was discovered to inhibit P. falciparum proliferation in blood and transmission to mosquitoes. Bioactivity-guided fractionation of P. janthinellum extraction was carried out using chromatographic techniques. We determined the activities of fractions against Plasmodium falciparum asexual stage parasite proliferation in culture and sexual stage parasite transmission to mosquitoes using standard membrane feeding assays (SMFA). One active compound was isolated. Based on mass spectrometry and nuclear magnetic resonance profiles, the compound was structurally determined to be sterigmatocystin. Sterigmatocystin inhibited P. falciparum proliferation in the blood with an IC50 of 34 µM and limited the sexual parasites to infect mosquitoes with an IC50 of 48 µM. Meanwhile, sterigmatocystin did not show any acute toxicity to human kidney cells at a concentration of 64 µM or lower. Sterigmatocystin can be used as a drug lead for malaria control and as a probe to understand molecular mechanisms of malaria transmission.
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影响因子：
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作者：
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