Discovery and total synthesis of a new estrogen receptor heterodimerizing actinopolymorphol A from Actinopolymorpha rutilus.
Discovery and total synthesis of a new estrogen receptor heterodimerizing actinopolymorphol A from Actinopolymorpha rutilus.
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DOI：
10.1021/ol1013526
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发表时间：
2010-08-06
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Shen, Ben
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Huang, Sheng-Xiong;Powell, Emily;Rajski, Scott R.;Zhao, Li-Xing;Jiang, Cheng-Lin;Duan, Yanwen;Xu, Wei;Shen, Ben
雌激素受体 ERα 和 ERβ 异二聚化与癌症化学预防有关。据报道，从 Actinopolymorpha rutilus (YIM45752) 中发现、结构阐明并全合成了一种新的天然产物，actinopolymorphol A (1)，它优先诱导 ERα/β 异二聚化。 1 的全合成使我们能够确定其绝对立体化学以及先前已知的脱乙酰同系物的立体化学，并且 1 代表了先前未被认为能够调节 ER 功能的新一类天然产物的第一个成员。
Estrogen receptor ERα and ERβ heterodimerization has been implicated in cancer chemoprevention. The discovery, structural elucidation and total synthesis of a new natural product, actinopolymorphol A (1), from Actinopolymorpha rutilus (YIM45752) that preferentially induces ERα/β heterodimerization is reported. Total synthesis of 1 has allowed us to determine its absolute stereochemistry and that of a previously known deacetylated congener, and 1 represents the first member of a new class of natural products not previously recognized to modulate ER function.
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Actinopolymorpha rutila sp nov.，从森林土壤中分离出来
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发表时间：
2008-10-01
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