Click chemistry in peptide-based drug design.
Click chemistry in peptide-based drug design.
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DOI：
10.3390/molecules18089797
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发表时间：
2013-08-16
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Chaiken I
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Li H;Aneja R;Chaiken I
点击化学是一种在温和反应条件下偶联分子片段的高效化学选择性合成方法。自 2001 年出现改善立体化学保守性的方法以来，点击化学方法已广泛用于构建化学和生物领域的多种化学型。在这篇综述中，我们讨论了点击化学在基于肽的药物设计中的应用。我们重点介绍了通过点击反应形成的三唑如何用于模拟肽和二硫键、构建肽的二级结构成分、将官能团连接在一起以及生物共轭。该领域取得的进展为合成方法开辟了道路，将具有前景的功能先导肽转化为结构最小化和更稳定的形式。
Click chemistry is an efficient and chemoselective synthetic method for coupling molecular fragments under mild reaction conditions. Since the advent in 2001 of methods to improve stereochemical conservation, the click chemistry approach has been broadly used to construct diverse chemotypes in both chemical and biological fields. In this review, we discuss the application of click chemistry in peptide-based drug design. We highlight how triazoles formed by click reactions have been used for mimicking peptide and disulfide bonds, building secondary structural components of peptides, linking functional groups together, and bioconjugation. The progress made in this field opens the way for synthetic approaches to convert peptides with promising functional leads into structure-minimized and more stable forms.
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作者：
Gopi, Hosahudya;Cocklin, Simon;Pirrone, Vanessa;McFadden, Karyn;Tuzer, Ferit;Zentner, Isaac;Ajith, Sandya;Baxter, Sabine;Jawanda, Navneet;Krebs, Fred C.;Chaiken, Irwin M.
通讯作者：
Chaiken, Irwin M.
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