Comparative analysis of the substrate preferences of two post-proline cleaving endopeptidases, prolyl oligopeptidase and fibroblast activation protein α.
Comparative analysis of the substrate preferences of two post-proline cleaving endopeptidases, prolyl oligopeptidase and fibroblast activation protein α.
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DOI：
10.1016/j.febslet.2012.06.015
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发表时间：
2012-07-30
期刊：
影响因子：
3.5
通讯作者：
Galande AK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jambunathan K;Watson DS;Endsley AN;Kodukula K;Galande AK
脯氨酸后切割肽酶是神经退行性疾病、精神疾病、代谢紊乱和许多癌症的有希望的治疗靶点。脯氨酸寡肽酶（POP； E.C. 3.4.21.26）和成纤维细胞活化蛋白α (FAP； E.C. 3.4.24；B28)是两种具有非常相似底物特异性的脯氨酸后切割内肽酶。这两种酶都与许多人类疾病有关，但由于缺乏特定的底物探针，它们的研究受到阻碍。我们查询了蛋白质水解底物的组合文库，并鉴定了新的和选择性的POP和FAP底物。这些新序列将作为基础生物化学研究的探针、抑制剂设计的支架和控制药物传递的触发器。
Post-proline cleaving peptidases are promising therapeutic targets for neurodegenerative diseases, psychiatric conditions, metabolic disorders, and many cancers. Prolyl oligopeptidase (POP; E.C. 3.4.21.26) and fibroblast activation protein α (FAP; E.C. 3.4.24.B28) are two post-proline cleaving endopeptidases with very similar substrate specificities. Both enzymes are implicated in numerous human diseases, but their study is impeded by the lack of specific substrate probes. We interrogated a combinatorial library of proteolytic substrates and identified novel and selective substrates of POP and FAP. These new sequences will be useful as probes for fundamental biochemical study, scaffolds for inhibitor design, and triggers for controlled drug delivery.
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影响因子：
2.7
作者：
Watson, Douglas S.;Jambunathan, Kalyani;Galande, Amit K.
通讯作者：
Galande, Amit K.
影响因子：
4.7
作者：
WILK, S;ORLOWSKI, M
通讯作者：
ORLOWSKI, M
DOI：
10.1142/s021972000500117x
发表时间：
2005-06-01
影响因子：
1
作者：
Boyd, Sarah E.;Pike, Robert N.;De La Banda, Maria Garcia
通讯作者：
De La Banda, Maria Garcia
影响因子：
3.5
作者：
Bordusa, F;Jakubke, HD
通讯作者：
Jakubke, HD
影响因子：
120.1
作者：
Drag, Marcin;Salvesen, Guy S.
通讯作者：
Salvesen, Guy S.