Folic acid conjugated polymeric micelles loaded with a curcumin difluorinated analog for targeting cervical and ovarian cancers.
Folic acid conjugated polymeric micelles loaded with a curcumin difluorinated analog for targeting cervical and ovarian cancers.
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DOI：
10.1016/j.colsurfb.2017.06.025
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发表时间：
2017-09-01
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Iyer AK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Luong D;Kesharwani P;Alsaab HO;Sau S;Padhye S;Sarkar FH;Iyer AK
目前的研究利用叶酸缀合的聚（苯乙烯-共-马来酸酐）嵌段共聚物（FA-SMA）来增强疏水性但非常有效的合成姜黄素-二氟化（CDF）类似物的溶解度，并将其靶向递送至叶酸受体-α过表达的癌症。纳米胶束具有较高的水溶性。重要的是，CDF在纳米胶束中的包封导致原本对光不稳定的药物的高光稳定性。当在叶酸受体过表达的卵巢癌和宫颈癌细胞中测试纳米胶束时，它们表现出高抗癌活性，导致显著的细胞群体由于肿瘤抑制磷酸酶和张力蛋白同源物（PTEN）的上调和核因子κ-B（NFκB）的抑制而经历凋亡，这进一步证实了叶酸靶向制剂的靶向能力和抗癌潜力。
The current study utilizes folic acid conjugated poly(styrene-co-maleic anhydride) block copolymer (FA-SMA) to enhance the solubility of a hydrophobic but very potent synthetic curcumin-difluorinated (CDF) analog and its targeted delivery to folate receptor-alpha overexpressing cancers. The nanomicelles showed high aqueous solubility. Importantly, the encapsulation of CDF in nanomicelles resulted in high photo-stability of the otherwise photolabile drug. When the nanomicelles were tested in folate-receptor overexpressing ovarian and cervical cancer cells they exhibited high anticancer activity causing significant cell population to undergo apoptosis due to upregulation of tumor suppressor phosphatase and tensin homolog (PTEN) and inhibition of nuclear factor kappa-B (NFκB), which further confirmed the targeting ability and anticancer potentials of folate-targeted formulations.
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