Antithrombotic nipecotamide increases cyclic AMP levels and inhibits protein phosphorylation in human platelets.
Antithrombotic nipecotamide increases cyclic AMP levels and inhibits protein phosphorylation in human platelets.
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抗血栓 nipecotamide 增加环 AMP 水平并抑制人血小板中的蛋白质磷酸化。
DOI：
10.1016/0024-3205(95)02033-f
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发表时间：
1995
期刊：
影响因子：
6.1
通讯作者：
Gollamudi,R
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Handa,RK;Dillingham,EO;Gollamudi,R
α，α′-双[3-（N′，N-二乙基氨基甲酰基）哌啶子基]-对二甲苯二氢溴酸盐（A-1）是一种典型的抗血栓药物，它能提高人血小板中环磷酸腺苷（cAMP）水平，但不抑制cAMP磷酸二酯酶（PDE）。该化合物升高基础cAMP水平，增强前列腺素（PG）E1刺激的血小板腺苷酸环化酶（AC）活性，并防止ADP诱导的后者下降。IC 50和0.5 × IC 50浓度可抑制胶原诱导的20和47 kDa蛋白的磷酸化。鉴于A-1的已知作用，提示AC的刺激和激动剂诱导的胞浆离子钙（[Ca 2 +]1）升高的抑制可能构成其作用机制的一个方面。
α,α′-bis[3-(N′,N-diethylcarbamoyl)piperidino]-p-xylene dihydrobromide (A-1), a typical antithrombotic nipecotamide, elevated the levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in human platelets in vitro, without inhibiting cAMP-phosphodiesterase (PDE). The compound elevated the basal cAMP levels, enhanced the prostaglandin (PG)E1-stimulated platelet adenylyl cyclase (AC) activity, and prevented the ADP-induced decline of the latter. Collagen-induced phosphorylation of 20 and 47 kDa proteins was inhibited by IC50and 0.5 × IC50concentrations. In light of the known actions of A-1, it is suggested that stimulation of AC and inhibition of agonist-induced rise in cytosolic ionized calcium ([Ca2+]1) may constitute an aspect of its mechanism of action.
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