Synthesis and Biological Evaluation of Ginsenoside Compound K Derivatives as a Novel Class of LXRα Activator.
Synthesis and Biological Evaluation of Ginsenoside Compound K Derivatives as a Novel Class of LXRα Activator.
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新型LXRα激活剂人参皂苷化合物K衍生物的合成及生物学评价
DOI：
10.3390/molecules22071232
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发表时间：
2017-07-24
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Li X
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Huang Y;Liu H;Zhang Y;Li J;Wang C;Zhou L;Jia Y;Li X
化合物K是三七总皂苷的活性代谢产物之一，可通过激活LXRα抑制小鼠动脉粥样硬化的形成。本文合成了一系列短链脂肪酸修饰的含氮化合物K衍生物，并对其进行了评价。该类化合物K衍生物的所有结构均表现出与化合物K相当或更好的生物活性。尤其是结构1表现出最好的功效（胆固醇酯含量：41.51%; ABCA 1 mRNA表达：319%）和低细胞毒性。
Compound K is one of the active metabolites of Panaxnotoginseng saponins, which could attenuate the formation of atherosclerosis in mice modelsvia activating LXRα. We synthesized and evaluated a series of ginsenoside compound K derivatives modified with short chain fatty acids. All of the structures of this class of ginsenoside compound K derivative exhibited comparable or better biological activity than ginsenoside compound K. Especially structure 1 exhibited the best potency (cholesteryl ester content: 41.51%; expression of ABCA1 mRNA: 319%) and low cytotoxicity.
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Kim HK
三七皂苷通过调节血脂和抗炎作用减轻大鼠动脉粥样硬化
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10.1111/j.1440-1681.2008.04997.x
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Tang, Zhong