In vitro evaluation of phosphocholine and quaternary ammonium containing lipids as novel anti-HIV agents.
In vitro evaluation of phosphocholine and quaternary ammonium containing lipids as novel anti-HIV agents.
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磷酸胆碱和含季铵脂质作为新型抗 HIV 药物的体外评价。
DOI：
10.1021/jm00108a021
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发表时间：
1991
影响因子：
7.3
通讯作者：
Piantadosi,C
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Meyer,KL;MarascoJr,CJ;Morris-Natschke,SL;Ishaq,KS;Piantadosi,C
一系列含有二碳或三碳骨架的合成脂质被硫代、氧基或氨基烷基官能团取代，以及磷胆碱或季铵部分被评估为潜在的抗hiv -1药物。几个类似物被鉴定为具有活性，其中最有希望的化合物是roc-3-十八胺-2-乙氧基丙基磷酸胆碱(8)。化合物8抑制斑块形成的ICr值为0.16µ，比CEM-SS细胞生长抑制的ICr值低84倍。最初的机制研究表明，与AZT不同，这些化合物不是逆转录酶（RT）抑制剂，而是抑制HIV复制的一个后期步骤，包括病毒组装和感染性病毒的产生。由于这些脂质通过不同的机制起作用，它们代表了艾滋病化疗治疗的另一种方法，以及与AZT联合治疗的候选者。
A series of synthetic lipids containing a two-or three-carbon backbone substitutedwith a thio, oxy, or amidoalkyl functionality and either a phosphocholine or quaternary ammonium moiety was evaluated as potential anti-HIV-1 agents. Several analogues were identified as possessing activity with the most promising compound being roc-3-octadecanamido-2-ethoxypropylphosphocholine (8). Compound 8 exhibited an ICr, for the inhibiton of plaque formation of 0.16 µ which was 84-fold lower than the ICM value determined for CEM-SS cell growthinhibition. Initial mechanistic studies have indicated that these compounds, unlike AZT, are not reverse transcriptase (RT) inhibitors, but instead appear to inhibit a late step in HIV replication involving virus assembly and infectious virus production. Since these lipids are acting via a different mechanism, they represent an alternative approach to the chemotherapeutic treatment of AIDS as well as candidates for combination therapy with AZT.
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DOI：
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