Radiolabeling of a cyclic RGD (cyclo Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys) peptide using sodium hypochlorite as an oxidizing agent.
Radiolabeling of a cyclic RGD (cyclo Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys) peptide using sodium hypochlorite as an oxidizing agent.
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DOI：
10.1002/jlcr.3431
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发表时间：
2016-09
影响因子：
1.8
通讯作者：
Kumar K
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Doll S;Woolum K;Kumar K
本工作建立了一种简单、快速的非放射性碘标记/放射性标记方法，该方法使用廉价的氧化剂如次氯酸钠和环状肽cRGDyK（cyclo Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys）。标记反应进行了优化实验下的可变比率的试剂，反应时间，和pH值。研究表明，放射性标记的环肽是快速和pH值无关。在所有条件下均形成单碘化和二碘化cRGDyK，并随试剂的比例和反应时间而变化。取决于反应条件，碘化cRGDyK（单碘化cRGDyK和二碘化cRGDyK）的总百分比在44和100之间变化。超过等摩尔比的碘化钠和次氯酸钠的过量环肽产生主要量的单碘化cRGDyK，即，在cRGDyK：碘化钠：次氯酸钠的比例为2：1：1时>60%，在cRGDyK：碘化钠：次氯酸钠的比例为5：1：1时~88%。
A simple and rapid non-radioactive iodide labeling/radiolabeling method for peptides, using an inexpensive oxidizing agent such as sodium hypochlorite and a cyclic peptide, cRGDyK (cyclo Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys), was developed in this work. Labeling reaction was optimized by conducting experiments under variable ratios of the reagents, the reaction times, and the pH. The study demonstrated that radiolabeling of the cyclic peptide was fast and pH independent. Mono- and di-iodinated cRGDyK were formed under all conditions and varied with the ratio of the reagents and the reaction time. Total percent of the iodinated cRGDyK (mono- and di-iodinated cRGDyK) varied between 44 and 100 depending on the reaction conditions. Excess cyclic peptide over equal molar ratio of sodium iodide and sodium hypochlorite yielded in predominant amounts of mono iodinated cRGDyK, i.e., >60% under 2:1:1 ratio and ~88% under 5:1:1 ratio of cRGDyK: sodium iodide: sodium hypochlorite.
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