Pharmacokinetics, binding and distribution of Hoechst 33342 in spheroids and murine tumours.
Pharmacokinetics, binding and distribution of Hoechst 33342 in spheroids and murine tumours.
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Hoechst 33342 在球状体和小鼠肿瘤中的药代动力学、结合和分布。
DOI：
10.1038/bjc.1985.252
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发表时间：
1985
影响因子：
8.8
通讯作者：
Durand,RE
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Olive,PL;Chaplin,DJ;Durand,RE
荧光染料Hoechst 33342，当静脉注射到小鼠体内时，LD 50为300微克g-1。染色剂从血液中迅速排出，注射10微克g-1后半衰期为110秒，但仍结合在靶细胞内，重新分布，半衰期超过2小时。这导致药物从毛细血管向外结合的梯度，其可用于通过冷冻组织切片的荧光显微镜来估计区域灌注。对于可以分散成单细胞悬浮液的肿瘤组织，可以通过流式细胞术定量细胞内Hoeschst 33342，并且可以使用荧光激活的细胞分选仪基于它们的荧光（距脉管系统的距离）选择细胞群。我们在肿瘤和球状体中的结果表明，原位不同细胞亚群的染色摄取速率更依赖于染色递送而不是选择性摄取。染色剂在球状体中的保留足够稳定，以允许在注射后数小时进行细胞分选。因此，Hoechst 33342似乎具有相当大的潜力作为定量组织灌注的试剂，并允许选择肿瘤细胞亚群以评估对辐射和药物的反应。
The fluorescent stain Hoechst 33342, when injected iv into mice, has an LD50 of 300 micrograms g-1. The stain exits rapidly from the blood, with a half-life of 110 sec following an injection of 10 micrograms g-1, but remains bound within target cells, redistributing with a half-life longer than 2 h. This results in a gradient of drug binding outward from capillaries which can be used to estimate regional perfusion via fluorescence microscopy of frozen tissue sections. For tumour tissues that can be dispersed into single cell suspensions, intracellular Hoeschst 33342 can be quantified by flow cytometry, and cell populations can be selected on the basis of their fluorescence (distance from the vasculature) using a fluorescence-activated cell sorter. Our results in tumours and in spheroids indicate that the rate of stain uptake by different cell subpopulations in situ is much more dependent on stain delivery than on selective uptake. Retention of the stain in spheroids is sufficiently stable to allow cell sorting several hours post-injection. Hoechst 33342 thus appears to have considerable potential as an agent for quantifying tissue perfusion, and for allowing selection of tumour cell subpopulations to assess response to radiation and drugs.
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DOI：
--
发表时间：
1985
期刊：
The American journal of pathology
影响因子：
--
作者：
Salisbury,BG;Falcone,DJ;Minick,CR
通讯作者：
Minick,CR
DOI：
10.1016/0005-2760(72)90034-3
发表时间：
1972-01-01
期刊：
BIOCHIMICA ET BIOPHYSICA ACTA
影响因子：
--
作者：
BILHEIMER, DW;LEVY, RI;EISENBERG, S
通讯作者：
EISENBERG, S
DOI：
--
发表时间：
1981-05
期刊：
The American journal of pathology
影响因子：
--
作者：
R. Gerrity
通讯作者：
R. Gerrity
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影响因子：
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作者：
Henry F. Hoff;J. Gaubatz
通讯作者：
J. Gaubatz
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--
发表时间：
1983
期刊：
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影响因子：
--
作者：
Hoff,HF;Gerrity,RG;Naito,HK;Dusek,DM
通讯作者：
Dusek,DM