PARPi-FL--a fluorescent PARP1 inhibitor for glioblastoma imaging.
PARPi-FL--a fluorescent PARP1 inhibitor for glioblastoma imaging.
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DOI：
10.1016/j.neo.2014.05.005
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发表时间：
2014-05
期刊：
影响因子：
4.8
通讯作者：
Reiner, Thomas
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Irwin, Christopher P.;Portorreal, Yasiri;Brand, Christian;Zhang, Yachao;Desai, Pooja;Salinas, Beatriz;Weber, Wolfgang A.;Reiner, Thomas
新的活体光学成像技术彻底改变了我们对哺乳动物生物学的理解，并继续迅速发展。然而，迄今为止只有有限数量的成像探头可用。在这项研究中，我们在胶质母细胞瘤的小鼠模型中研究了DNA修复酶PARP 1的荧光小分子抑制剂PARPi-FL是否可以用作成像剂来检测体内胶质母细胞瘤。我们证明了PARPi-FL具有适当的生物物理特性，在用于成像的浓度下具有低毒性，体内稳定性高，并且由于PARP 1高表达而在胶质母细胞瘤中选择性积累。重要的是，皮下和原位胶质母细胞瘤异种移植物以高对比度成像，清楚地从正常周围组织中定义肿瘤组织。这项研究代表了在临床上探索和开发PARPi-FL作为PARP 1的光学术中成像剂的一步。
New intravital optical imaging technologies have revolutionized our understanding of mammalian biology and continue to evolve rapidly. However, there are only a limited number of imaging probes available to date. In this study, we investigated in mouse models of glioblastoma whether a fluorescent small molecule inhibitor of the DNA repair enzyme PARP1, PARPi-FL, can be used as an imaging agent to detect glioblastomas in vivo. We demonstrated that PARPi-FL has appropriate biophysical properties, low toxicity at concentrations used for imaging, high stability in vivo, and accumulates selectively in glioblastomas due to high PARP1 expression. Importantly, subcutaneous and orthotopic glioblastoma xenografts were imaged with high contrast clearly defining tumor tissue from normal surrounding tissue. This research represents a step toward exploring and developing PARPi-FL as an optical intraoperative imaging agent for PARP1 in the clinic.
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影响因子：
64.5
作者：
Pittet MJ;Weissleder R
通讯作者：
Weissleder R
影响因子：
3.6
作者：
Chen B;Wang H;Ge P;Zhao J;Li W;Gu H;Wang G;Luo Y;Chen D
通讯作者：
Chen D
DOI：
10.4081/ejh.2012.e9
发表时间：
2012-02-27
期刊：
European journal of histochemistry : EJH
影响因子：
--
作者：
Galia A;Calogero AE;Condorelli R;Fraggetta F;La Corte A;Ridolfo F;Bosco P;Castiglione R;Salemi M
通讯作者：
Salemi M
影响因子：
4.8
作者：
Stummer, Walter;Reulen, Hanns-Juergen;Pietsch, Torsten
通讯作者：
Pietsch, Torsten
影响因子：
7.3
作者：
Menear, Keith A.;Adcock, Claire;Martin, Niall M. B.
通讯作者：
Martin, Niall M. B.