Looking for protein stabilizing drugs with thermal shift assay.
Looking for protein stabilizing drugs with thermal shift assay.
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DOI：
10.1002/dta.1798
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发表时间：
2015-09
影响因子：
2.9
通讯作者：
Cubellis MV
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Andreotti G;Monticelli M;Cubellis MV
热位移法可用于药理伴侣的高通量筛选。这些药物是结合突变蛋白并使其稳定的小分子。我们使用了两个用于治疗Fabry或Pompe病的分子，脱氧半乳糖苷吉利霉素和N-丁基脱氧诺吉霉素，以及它们的靶酶溶酶体α-半乳糖苷酶A和α-葡萄糖苷酶作为测试案例，证明了该方法的稳健性、重复性和通用性。我们评估了溶剂和扫描速度对测量结果的影响。我们证明，通过原始数据的一阶导数可以得到与熔化温度相等的值。我们讨论了这种方法的优点和在进行实验时应注意的事项。©2015由John Wiley&Sons Ltd.出版的作者药物测试和分析。
Thermal shift assay can be used for the high‐throughput screening of pharmacological chaperones. These drugs are small molecules that bind a mutant protein and stabilize it. We demonstrated the robustness, reproducibility and versatility of the method using two molecules that are in clinical trial for Fabry or Pompe disease, Deoxygalactonojirimycin and N‐Butyldeoxynojirimycin, and their target enzymes, lysosomal alpha‐galactosidaseA and alpha‐glucosidase, as test cases. We assessed the influence of solvents and of scanning rate on the measures. We showed that a value that is equivalent to the melting temperature can be obtained by the first derivatives of raw data. We discuss the advantages of the method and the precaution to be taken in running the experiments. © 2015 The Authors Drug Testing and Analysis Published by John Wiley & Sons Ltd.
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