Beta-endorphin. Biological activity of synthetic analogs with analgesia inhibiting property in rat vas deferens and guinea pig ileum assays.
Beta-endorphin. Biological activity of synthetic analogs with analgesia inhibiting property in rat vas deferens and guinea pig ileum assays.
复制标题
β-内啡肽。
DOI：
10.1111/j.1399-3011.1985.tb02178.x
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发表时间：
1985
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Li,CH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ho,CL;Li,CH
在大鼠输精管和豚鼠回肠生物测定系统中测定了3种人β-内啡肽（β h-EP）的合成类似物（I，[Gln 8，Gly 31]-β h-EP-Gly-Gly-NH 2; II，[Arg 9，12，24，28，29]-β h-EP和III，[Cys 11，26，Phe 27，Gly 31]-β h-EP）对β h-EP诱导的镇痛作用具有强效抑制活性。在大鼠输精管试验中，这些类似物的相对效价为β h-EP，100; I，30; II，40; III，1，而在豚鼠回肠试验中：β h-EP，100; I，184; II，81; III，163。根据先前对其在小鼠中的镇痛效力和在大鼠脑膜中的阿片受体结合活性的研究，其在大鼠输精管中的活性与镇痛效力良好相关，并且豚鼠回肠试验的活性与阿片受体结合试验的活性显示出良好的相关性。
Three synthetic analogs of human β‐endorphin (βh‐EP) (I, [Gln8, Gly31]‐βh‐EP‐Gly‐Gly‐NH2; II, [Arg9,12,24,28,29]‐βh‐EP and III, [Cys11,26, Phe27, Gly31]‐βh‐EP), which have been shown to possess potent inhibiting activity to βh‐EP‐induced analgesia, were assayed in rat vas deferens and guinea pig ileum bioassay systems. In the rat vas deferens assay, relative potencies of these analogs were βh‐EP, 100; I, 30; II, 40; III, 1, whereas in the guinea pig ileum assay: βh‐EP, 100; I, 184; II, 81; III, 163. From previous studies on their analgesia potency in mice and opiate receptor‐binding activity in rat brain membranes, their activity in rat vas deferens correlates well with the analgesic potency and the activity from guinea pig ileum assay shows good correlations with that from the opiate receptor‐binding assay.
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10.1111/j.1399-3011.1982.tb00895.x
发表时间：
1982
期刊：
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影响因子：
--
作者：
Blake,J;Li,CH;Nicolas,P
通讯作者：
Nicolas,P