Short and Efficient Synthesis of Alkyne‐Modified Amino Glycoside Building Blocks
Short and Efficient Synthesis of Alkyne‐Modified Amino Glycoside Building Blocks
复制标题
炔烃改性氨基糖苷结构单元的快速高效合成
DOI：
--
复制
发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
C. Arenz
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Claudine Mercedes Klemm;A. Berthelmann;S. Neubacher;C. Arenz
鉴于 RNA 生物学的最新进展，对与 RNA 结合并因此适合操纵 RNA 介导过程的分子的需求正在稳步增加。我们提出了一种非常短且有效的半克规模的炔改性新胺和 2-脱氧链霉胺衍生物的合成路线。这些衍生物适合通过铜催化的二叠氮 1,3-偶极环加成（“点击化学”）构建潜在的二价 RNA 结合物文库。由此形成的缀合物二聚体抑制 Dicer 介导的 micro-RNA 成熟，IC50 值在 0.6 至 15 μM 之间。（© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, 德国, 2009）
In the light of recent progress in RNA biology, the need for molecules that bind to RNA and thus may be suited to manipulating RNA-mediated processes is steadily increasing. We present a very short and efficient synthetic route to alkyne-modified neamine and 2-deoxystreptamine derivatives on a half-gram scale. These derivatives are suitable for constructing a library of potential divalent RNA binders by copper-catalysed 1,3-dipolar cycloaddition to diazides (“click chemistry”). The conjugate dimers thus formed inhibitedDicer-mediated micro-RNA maturation with IC50 values between 0.6 and 15 μM.(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)
聚三唑作为催化中的铜(I)稳定配体
影响因子：
5.2
作者：
Chan, TR;Hilgraf, R;Fokin, VV
通讯作者：
Fokin, VV