Inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1, 2 and 14: Structures, biological activities and future challenges
Inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1, 2 and 14: Structures, biological activities and future challenges
复制标题
17β-羟基类固醇脱氢酶 1、2 和 14 型抑制剂：结构、生物活性和未来的挑战
DOI：
10.1016/j.mce.2018.10.001
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发表时间：
2018
影响因子：
4.1
通讯作者：
Frotscher
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Abdelsamie;Frotscher
在过去的25年中，通过抑制17β-羟基类固醇脱氢酶1型和2型（17β-HSD1和17β-HSD2）来调节雌激素的作用已被广泛研究。为了寻找雌激素依赖性疾病（EDD）的新治疗方案和探索雌激素信号通路，文献中已经描述了大量这些酶的甾体和非甾体抑制剂。本文综述了近年来各类抑制剂的发展概况，并对其最具代表性的化合物的分子式和生物学特性进行了综述。此外，还涵盖了合理设计的17β-HSD1和类固醇硫酸酯酶（STS）双抑制剂以及17β-HSD14的首批抑制剂。
During the past 25 years, the modulation of estrogen action by inhibition of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase types 1 and 2 (17β-HSD1 and 17β-HSD2), respectively, has been pursued intensively. In the search for novel treatment options for estrogen-dependent diseases (EDD) and in order to explore estrogenic signaling pathways, a large number of steroidal and nonsteroidal inhibitors of these enzymes has been described in the literature. The present review gives a survey on the development of inhibitor classes as well as the structural formulas and biological properties of their most interesting representatives. In addition, rationally designed dual inhibitors of both 17β-HSD1 and steroid sulfatase (STS) as well as the first inhibitors of 17β-HSD14 are covered.
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B. Potter
通讯作者：
B. Potter
非甾体17β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂的体外直接抗增殖作用
DOI：
10.3109/14756366.2012.672414
发表时间：
2013
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通讯作者：
Zhonghua Zhang