Pentamethylquercetin (PMQ) reduces thrombus formation by inhibiting platelet function.
Pentamethylquercetin (PMQ) reduces thrombus formation by inhibiting platelet function.
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五甲基槲皮素 (PMQ) 通过抑制血小板功能减少血栓形成
DOI：
10.1038/srep11142
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发表时间：
2015-06-10
影响因子：
4.6
通讯作者：
Ming ZY
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Liang ML;Da XW;He AD;Yao GQ;Xie W;Liu G;Xiang JZ;Ming ZY
黄酮类化合物在体外和体内均具有抗氧化和抗血小板活性。五甲基槲皮素（PMQ）是一种多甲氧基黄酮衍生物，已被筛选出具有抗癌和心脏保护作用。然而，目前尚不清楚PMQ是否具有抗血栓形成作用。在本研究中，PMQ（20 mg/kg）显著抑制胶原-肾上腺素诱导的急性肺血栓形成小鼠模型和氯化铁诱导的颈动脉损伤模型的血栓形成。为了探讨其机制，我们评价了PMQ对血小板功能的影响。我们发现PMQ抑制低剂量激动剂ADP、胶原、凝血酶和U46619诱导的血小板聚集和颗粒分泌。生化分析显示PMQ抑制胶原、凝血酶和U46619诱导的Syk、PLCγ2、Akt、GSK 3 β和Erk 1/2的活化。因此，我们首次报道PMQ具有体内抗血栓活性和体外抑制血小板功能，提示PMQ可能是预防或治疗血栓性疾病的潜在治疗候选药物。
Flavonoids exert both anti-oxidant and anti-platelet activitiesin vitroandin vivo. Pentamethylquercetin (PMQ), a polymethoxylated flavone derivative, has been screened for anti-carcinogenic and cardioprotective effects. However, it is unclear whether PMQ has anti-thrombotic effects. In the present study, PMQ (20 mg/kg) significantly inhibited thrombus formation in the collagen- epinephrine- induced acute pulmonary thrombosis mouse model and the ferric chloride-induced carotid injury model. To explore the mechanism, we evaluated the effects of PMQ on platelet function. We found that PMQ inhibited platelet aggregation and granule secretion induced by low dose agonists, including ADP, collagen, thrombin and U46619. Biochemical analysis revealed that PMQ inhibited collagen-, thrombin- and U46619-induced activation of Syk, PLCγ2, Akt, GSK3β and Erk1/2. Therefore, we provide the first report to show that PMQ possesses anti-thrombotic activityin vivoand inhibited platelet functionin vitro, suggesting that PMQ may represent a potential therapeutic candidate for the prevention or treatment of thrombotic disorders.
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