BET domain co-regulators in obesity, inflammation and cancer.
BET domain co-regulators in obesity, inflammation and cancer.
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DOI：
10.1038/nrc3256
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发表时间：
2012-06-22
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溴结构域是一个高度保守的基序，由110个氨基酸组成，被捆绑在4个反平行α-螺旋中，存在于与染色质相互作用的蛋白质中，如转录因子、组蛋白乙酰化酶和核小体重塑复合物。溴结构域蛋白是染色质“读取器”；它们招募染色质调节酶，包括组蛋白修饰的“书写者”和“擦除者”，以启动子为目标，调节基因表达。传统观点认为，参与染色质动力学的复合物不是“可药物治疗”的目标。然而，抑制溴结构域和外（BET）蛋白的小分子已经被描述。我们研究了这些发展，并讨论了小分子表观遗传靶向癌症中染色质网络的影响。
The bromodomain is a highly conserved motif of 110 amino acids that is bundled into four anti-parallel α-helices and found in proteins that interact with chromatin, such as transcription factors, histone acetylases and nucleosome remodelling complexes. Bromodomain proteins are chromatin ‘readers’; they recruit chromatin-regulating enzymes, including ‘writers’ and ‘erasers’ of histone modification, to target promoters and to regulate gene expression. Conventional wisdom held that complexes involved in chromatin dynamics are not ‘druggable’ targets. However, small molecules that inhibit bromodomain and extraterminal (BET) proteins have been described. We examine these developments and discuss the implications for small molecule epigenetic targeting of chromatin networks in cancer.
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