G protein-coupled receptor deorphanizations.
G protein-coupled receptor deorphanizations.
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DOI：
10.1146/annurev-pharmtox-010611-134548
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发表时间：
2013
影响因子：
12.5
通讯作者：
Schiöth HB
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Civelli O;Reinscheid RK;Zhang Y;Wang Z;Fredriksson R;Schiöth HB
G蛋白偶联受体（GPCR）是细胞间相互作用的主要调节因子。它们通过被各种天然配体激活来启动这些作用。从历史上看，配体首先被发现，但分子生物学的出现扭转了这一趋势。大多数GPCR是基于其DNA序列鉴定的，因此最初与已知的天然配体不匹配。它们被称为孤儿GPCR。发现它们的配体-即，GPCR的“去病毒化”--催生了反向药理学领域。本审查报告讨论了气相化学还原去磷的现状，介绍了一些成功和意外的例子，并强调了在这些努力中遇到的困难。
G protein–coupled receptors (GPCRs) are major regulators of intercellular interactions. They initiate these actions by being activated by a wide variety of natural ligands. Historically, ligands were discovered first, but the advent of molecular biology reversed this trend. Most GPCRs are identified on the basis of their DNA sequences and thus are initially unmatched to known natural ligands. They are termed orphan GPCRs. Discovering their ligands—i.e., “deorphanizing” the GPCRs—gave birth to the field of reverse pharmacology. This review discusses the present status of GPCR deorphanization, presents a few examples of successes and surprises, and highlights difficulties encountered in these efforts.
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影响因子：
4.8
作者：
Chambers, JK;Macdonald, LE;Livi, GP
通讯作者：
Livi, GP
DOI：
10.1073/pnas.1834399100
发表时间：
2003-09-16
影响因子：
11.1
作者：
de Roux, N;Genin, E;Milgrom, E
通讯作者：
Milgrom, E
影响因子：
64.5
作者：
Chemelli, RM;Willie, JT;Yanagisawa, M
通讯作者：
Yanagisawa, M
影响因子：
3.5
作者：
Civelli, O
通讯作者：
Civelli, O
影响因子：
2.9
作者：
DOHLMAN, HG;CARON, MG;LEFKOWITZ, RJ
通讯作者：
LEFKOWITZ, RJ