Synthesis and Investigation of S-Substituted 2-Mercaptobenzoimidazoles as Inhibitors of Hedgehog Signaling.
Synthesis and Investigation of S-Substituted 2-Mercaptobenzoimidazoles as Inhibitors of Hedgehog Signaling.
复制标题
S-取代的 2-巯基苯并咪唑作为 Hedgehog 信号抑制剂的合成和研究
DOI：
10.1021/acsmedchemlett.7b00100
复制
发表时间：
2017
影响因子：
4.2
通讯作者：
Stefan Bräse
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Gräßle;Susanto;Sievers;Tavsan;Nieger;Stefan Bräse
由于针对Hedgehog信号通路的常用药物的耐药性不断增加，迫切需要鉴定具有抑制作用的新化合物类别。我们能够鉴定出S-烷基化2-巯基苯并咪唑作为一种新的化合物类别，其在低微摩尔范围内表现出Hedgehog信号传导活性。2-巯基苯并咪唑基序的范围已被调查的各种衍生物的合成，揭示了延长的连接单元和交换特定的取代模式是可以容忍的相对于化合物类的活性。
Due to the arising resistance of common drugs targeting the Hedgehog signaling pathway, the identification of new compound classes with inhibitory effect is urgently needed. We were able to identifyS-alkylated 2-mercaptobenzoimidazoles as a new compound class that exhibits Hedgehog signaling activity in a low micromolar range. The scope of the 2-mercaptobenzoimidazole motif has been investigated by the syntheses of diverse derivatives, revealing that the elongation of the linker unit and the exchange of particular substitution patterns are tolerable with respect to the activity of the compound class.
登录
查看更多内容
影响因子：
11.2
作者：
Wali VB;Langdon CG;Held MA;Platt JT;Patwardhan GA;Safonov A;Aktas B;Pusztai L;Stern DF;Hatzis C
通讯作者：
Hatzis C
Sonidegib (Odomzo) 用于系统治疗成人复发性局部晚期基底细胞皮肤癌。
DOI：
--
发表时间：
2016
期刊：
P & T : a peer-reviewed journal for formulary management
影响因子：
--
作者：
Troy D Kish;L. Corry
通讯作者：
L. Corry
S,N-取代的2-巯基苯并咪唑的固相合成
影响因子：
3.9
作者：
Steven Susanto;N. Jung;Stefan Bräse
通讯作者：
Stefan Bräse
阿福巴唑的体外神经保护特性
影响因子：
0.7
作者：
T. Zenina;I. Gavrish;D. S. Melkumyan;T. Seredenina;S. Seredenin
通讯作者：
S. Seredenin
兰索拉唑的药理学、功效、安全性和成本效益概述。
DOI：
--
发表时间：
2002
期刊：
影响因子：
--
作者：
Bown Rl
通讯作者：
Bown Rl