In vitro characterization of radioiodinated (-)-m-iodovesamicol in rat cerebral membranes.
In vitro characterization of radioiodinated (-)-m-iodovesamicol in rat cerebral membranes.
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大鼠脑膜中放射性碘化 (-)-m-碘维沙考的体外表征。
DOI：
10.1016/0024-3205(96)00419-5
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发表时间：
1996
期刊：
影响因子：
6.1
通讯作者：
N. Tonami
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
K. Shiba;H. Mori;A. Ichikawa;N. Tonami
我们研究了放射性碘标记的~(125)I-(−)-m-碘代维西米考(~(125)I-(−)-MIV)在大鼠脑膜上的结合特性。(−)-MIV(Ki=37 nM)与(−)-维沙米考(Ki=30 nM)的受体结合亲和力相当。(−)-MIV和(−)-Vesamicol对Vesamicol受体的立体选择性很高[(−)My和(−)-Vesamicol结合活性都比它们的(+)异构体高20倍以上]，而125I-(−)-MIV对Sigma、多巴胺、5-羟色胺、肾上腺素和乙酰胆碱受体的亲和力很低。此外，在使用脑膜制剂的饱和结合研究中，(−)-MIV的Kdof为18.2nM，最大结合部位数Bmax为660fmol/mg蛋白质。这些结果表明，(−)-MIV和(−)-维沙米考与大鼠脑内胆碱能结合部位的结合特征是相似的。
We investigated the binding characteristics of125I-(−)-m-iodovesamicol (125I- (−)-mIV), radioiodinated at the meta position of the 4-phenylpiperidine moiety, in cerebral membranes of the rat brain. The receptor binding affinity of (−)-mIV (Ki = 37 nM) was comparable to that of (−)-vesamicol (Ki = 30 nM). The stereoselectivity of (−)-mIV and (−)-vesamicol for the vesamicol receptor was very high [ both (−)mIY and (−)-vesamicol binding more than 20-fold more active than their (+)isomers], and125I-(−)-mIV had low affinity for the sigma, dopamine, serotonin, adrenaline and acetylcholine receptors. Furthermore, in a saturation binding study using cerebral membrane preparations, (−)-mIV exhibited a Kdof 18.2 nM with maximum number of binding site Bmaxof 660 fmol/mg of protein. These results showed that the characteristics of binding between (−)-mIV and (−)-vesamicol to cholinergic binding sites in the rat brain were similar.
用于绘制大脑胆碱能神经元图谱的放射性示踪剂。
影响因子：
7.3
作者：
Jung,YW;VanDort,ME;Gildersleeve,DL;Wieland,DM
通讯作者：
Wieland,DM
突触小泡中维沙米考受体占据率和乙酰胆碱主动转运抑制。
影响因子：
3.6
作者：
Kaufman,R;Rogers,GA;Fehlmann,C;Parsons,SM
通讯作者：
Parsons,SM
反式-2-(4-苯基哌啶基)环己醇（vesamicol）的衍生物和类似物的合成、体外乙酰胆碱储存阻断活性以及生物学特性。
影响因子：
7.3
作者：
Rogers,GA;Parsons,SM;Anderson,DC;Nilsson,LM;Bahr,BA;Kornreich,WD;Kaufman,R;Jacobs,RS;Kirtman,B
通讯作者：
Kirtman,B