Light-mediated liberation of enzymatic activity: "small molecule" caged protein equivalents.
Light-mediated liberation of enzymatic activity: "small molecule" caged protein equivalents.
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DOI：
10.1021/ja803395d
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发表时间：
2008-08-13
影响因子：
15
通讯作者：
Lawrence, David S.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Li, Haishan;Hah, Jung-Mi;Lawrence, David S.
光激活（“笼”）蛋白已被用于在精细的时间和空间控制下，将细胞内生化作用与整体细胞行为联系起来。然而，笼化蛋白的化学或遗传结构不是简单的，随后要费力地引入活细胞，与天然内源性对应物竞争可能会产生问题，并挑战与天然酶相当的细胞内整合水平。我们描述的设计，合成和表征的小分子等效笼子Src激酶。这些化合物易于制备，并通过抑制天然未修饰酶的作用而发挥作用。
Light-activatable (“caged”) proteins have been used to correlate, with exquisite temporal and spatial control, intracellular biochemical action with global cellular behavior. However, the chemical or genetic construction of caged proteins is nontrivial, with subsequent laborious introduction into living cells, potentially problematic competition with natural endogenous counterparts, and challenging intracellular incorporation at levels equivalent to the natural enzymes. We describe the design, synthesis, and characterization of small molecular equivalents of a caged Src kinase. These compounds are easy to prepare and function by inhibiting the action of the natural unmodified enzyme.
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