2,4,5-Triphenylisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxides as inhibitors of human leukocyte elastase
2,4,5-Triphenylisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxides as inhibitors of human leukocyte elastase
复制标题
2,4,5-三苯基异噻唑-3(2H)-酮 1,1-二氧化物作为人白细胞弹性蛋白酶抑制剂
DOI：
--
复制
发表时间：
2005
影响因子：
5.6
通讯作者：
B. Schulze
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
M. Gütschow;M. Pietsch;Andrea Themann;J. Fahrig;B. Schulze
合成了一系列取代的 2,4,5-三苯基异噻唑-3(2H)-酮 1,1-二氧化物 9 并研究其作为人白细胞弹性蛋白酶 (HLE) 的抑制剂。所有化合物均被发现以时间依赖性方式抑制 HLE，其中大多数表现出 kobs/[I] 值 > 300 M− 1s− 1。该系列中最有效的 3-oxosultam 为 9l (kobs/[I] = 2440 M− 1s− 1)。使用 9g 和不同底物浓度进行的动力学研究无法清楚地区分竞争性或非竞争性抑制模式。 kobs 值对抑制剂浓度不存在线性依赖性，这支持了更复杂的相互作用。
A series of substituted 2,4,5-triphenylisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxides 9 was synthesized and investigated as inhibitors of human leukocyte elastase (HLE). All compounds were found to inhibit HLE in a time-dependent manner and most of them exhibited kobs/[I] values > 300 M− 1s− 1. The most potent 3-oxosultam of this series was 9l (kobs/[I] = 2440 M− 1s− 1). Kinetic investigations performed with 9g and different substrate concentrations did not allow to clearly distinguish between a competitive or noncompetitive mode of inhibition. A more complex interaction is supported by the failure of a linear dependency of kobs values on the inhibitor concentration.
影响因子：
3.5
作者：
W. Groutas;H. Huang;R. Venkataraman;N. Houser-Archield;J. Epp
通讯作者：
W. Groutas;H. Huang;R. Venkataraman;N. Houser-Archield;J. Epp
人类白细胞弹性蛋白酶和组织蛋白酶 G 的新型潜在机制抑制剂：异噻唑烷-3-酮衍生物。
影响因子：
3.1
作者：
Groutas,WC;Chong,LS;Venkataraman,R
通讯作者：
Venkataraman,R
影响因子：
7.3
作者：
GROUTAS, WC;HOUSERARCHIELD, N;MCCLENAHAN, JJ
通讯作者：
MCCLENAHAN, JJ