Design, synthesis and antiproliferative activity of a novel class of indole-2-carboxylate derivatives.
Design, synthesis and antiproliferative activity of a novel class of indole-2-carboxylate derivatives.
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一类新型吲哚-2-羧酸酯衍生物的设计、合成和抗增殖活性。
DOI：
10.1016/j.ejmech.2014.05.043
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发表时间：
2014-08
影响因子：
6.7
通讯作者：
Li Z
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ji X;Xue S;Zhan Y;Shen J;Wu L;Jin J;Wang Z;Li Z
基于吡咯喹啉醌（PQQ）的化学结构，设计、合成了一类新的吲哚-2-羧酸衍生物，并测定了其体外抗肿瘤活性。生物学实验结果表明，部分衍生物对HepG 2、A549和MCF 7细胞具有明显的抗增殖活性。新化合物6-氨基-4-环己基甲氧基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯（6 e）和4-异丙氧基-6-甲氧基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯（9 l）的体外抗增殖活性明显高于参比药物PQQ和依托泊苷，IC 50值范围为3.78 ± 0.58 - 24.08 ± 1.76 μM。进一步的生物学实验表明，化合物6 e和9 l均能剂量依赖性地增加A549细胞中ROS的产生，并诱导PARP裂解。因此，6 e和9 l显示为有希望的抗癌先导化合物以供进一步优化。
Based on the chemical structure of Pyrroloquinoline quinone (PQQ), a novel class of indole-2-carboxylate derivatives was designed, synthesized and assayed for antiproliferative activity in cancer cellsin vitro. The biological results showed that some derivatives exhibited significant antiproliferative activity against HepG2, A549 and MCF7 cells. Notably, the novel compounds, methyl 6-amino-4-cyclohexylmethoxy-1H-indole-2-carboxylate (6e) and methyl 4-isopropoxy-6-methoxy-1H-indole-2-carboxylate (9l) exhibited more potent antiproliferative activity than the reference drugs PQQ and etoposidein vitro, with IC50values ranging from 3.78 ± 0.58 to 24.08 ± 1.76 μM. Further biological assay showed that both compounds6eand9lincreased ROS generation dose-dependently, and induced PARP cleavage in A549 cells. Consequently,6eand9lappeared as promising anticancer lead compounds for further optimization.
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影响因子：
6.7
作者：
Neagoie, Cleopatra;Vedrenne, Emeline;Routier, Sylvain
通讯作者：
Routier, Sylvain
DOI：
10.1155/2008/469531
发表时间：
2008
期刊：
Metal-based drugs
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
--
DOI：
10.1093/jn/130.4.719
发表时间：
2000-04
期刊：
The Journal of nutrition
影响因子：
--
作者：
T. Stites;A. Mitchell;R. Rucker
通讯作者：
T. Stites;A. Mitchell;R. Rucker
影响因子：
5.8
作者：
He, K;Nukada, H;Murphy, MP
通讯作者：
Murphy, MP
影响因子：
2.6
作者：
Tullberg, E;Schacher, F;Frejd, T
通讯作者：
Frejd, T