Design, synthesis, and evaluation of heparan sulfate mimicking glycopolymers for inhibiting heparanase activity.
Design, synthesis, and evaluation of heparan sulfate mimicking glycopolymers for inhibiting heparanase activity.
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DOI：
10.1039/c7cc04156j
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发表时间：
2017-08-10
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Nguyen HM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Loka RS;Yu F;Sletten ET;Nguyen HM
乙酰肝素酶是一种裂解细胞外基质的硫酸乙酰肝素 (HS) 多糖的酶。它是肿瘤行为的调节剂，在肾脏相关疾病和自身免疫性糖尿病中发挥关键作用。我们在此报告使用计算研究来提取天然 HS-乙酰肝素酶相互作用，作为设计 HS 模拟糖聚合物的模板。经过评估，具有 12 个重复单元的糖聚合物被确定为最有效的抑制剂并具有紧密结合的特性。这种糖聚合物也缺乏抗凝血活性。
Heparanase is an enzyme which cleaves heparan sulfate (HS) polysaccharides of the extracellular matrix. It is a regulator of tumor behavior, plays a key role in kidney related diseases and autoimmune diabetes. We report herein the use of computational studies to extract the natural HS-heparanase interactions as a template for the design of HS mimicking glycopolymers. Upon evaluation, glycopolymer with 12 repeating units was determined to be the most potent inhibitor and to have tight-binding characteristics. This glycopolymer also lacks anticoagulant activity.
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