An orthosteric inhibitor of the Ras-Sos interaction.

An orthosteric inhibitor of the Ras-Sos interaction.
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DOI:
10.1038/nchembio.612
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发表时间:
2011-07-17
影响因子:
14.8
通讯作者:
Bar-Sagi, Dafna
Bar-Sagi, Dafna
中科院分区:
生物学1区
文献类型:
--
作者:
Patgiri, Anupam;Yadav, Kamlesh K.;Arora, Paramjit S.;Bar-Sagi, Dafna

文献摘要

参考文献

被引文献

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蛋白质表面的 α-螺旋模拟物已成为拮抗蛋白质-蛋白质相互作用的强大试剂,而小分子很难靶向这种相互作用。在此,我们描述了基于鸟嘌呤核苷酸交换因子 Sos 的细胞渗透性合成 α 螺旋的设计,该因子干扰 Ras-Sos 相互作用并下调 Ras 信号传导以响应受体酪氨酸激酶激活。
Mimics of α-helices on protein surfaces have emerged as powerful reagents for antagonizing protein-protein interactions, which are difficult to target with small molecules. Herein we describe the design of a cell-permeable synthetic α-helix based on the guanine nucleotide exchange factor Sos that interferes with Ras-Sos interaction and downregulates Ras signaling in response to receptor tyrosine kinase activation.
DOI: 10.1021/ar700264k
发表时间: 2008-10
影响因子: 18.3
作者:
Patgiri A;Jochim AL;Arora PS
通讯作者: Arora PS
DOI: 10.1074/jbc.m101727200
发表时间: 2001-07-20
影响因子: 4.8
作者:
Hall, BE;Yang, SS;Bar-Sagi, D
通讯作者: Bar-Sagi, D
DOI: 10.1073/pnas.0902663106
发表时间: 2009-09-01
影响因子: 11.1
作者:
Horne, W. Seth;Johnson, Lisa M.;Gellman, Samuel H.
通讯作者: Gellman, Samuel H.
DOI: 10.1016/j.cell.2010.06.011
发表时间: 2010-06-25
期刊: Cell
影响因子: 64.5
作者:
Lemmon MA;Schlessinger J
通讯作者: Schlessinger J
DOI: 10.1038/nrm2901
发表时间: 2010-06
期刊: Nature reviews. Molecular cell biology
影响因子: --
作者:
通讯作者: --